ქსეფოკამი რაპიდი / XEFOCAM RAPID
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): lornoxicam
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები → არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები → არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები სისტემური გამოყენებისათვის → ოქსიკამები
- მწარმოებელი კომპანია: Nycomed Danmark ApS
- მწარმოებელი ქვეყანა: დანია
- გამოშვების ფორმა: 8მგ ტაბლეტი №6
- გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
გამოშვების ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 8 მგ;
6 ან 10 ტაბლეტი ბლისტერში. 6 ტაბლეტი 1 ბლისტერში ან 1,2,3,5,10 ან 25 ბლისტერი 10 ტაბლეტით ფურცელჩანართთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება: ლორნოქსიკამი –8 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები:
|
ბირთვი: |
1,6 მგ |
|
ჰიდროქსიპროპილცელულოზა |
16 მგ |
|
ნატრიუმის ჰიდროკარბონატი |
40 მგ |
|
ერთიანო ჰიდროქსიპროპილცელულოზა |
48 მგ |
|
მიკროკრისტალური ცელულოზა |
96 მგ |
|
კავიუმის ჰიდროფოსფატი |
110,4 მგ |
|
გარსი: |
დაახლ. 1,1 მგ |
|
ტალკი |
დაახლ. 3,6 მგ |
|
ტიტანის დიოქსიდი |
დაახლ. 3,6 მგ |
|
ჰიპრომელოზა |
დაახლ. 5,7 მგ |
აღწერილობა
მოგრძო ორმხრივ ამობურცული ტაბლეტები თეთრი ან ღია მოყვითალო შეფერილობით.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი.
ათქ კოდი: M01AC05
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
ახდენს გამოხატულ ტკივილგამაყუჩებელ და ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებას. ლორნოქსიკამს გააჩნია მოქმედების რთული მექანიზმი, რომელსაც საფუძვლად უდევს პროსტაგლანდინების სინთეზის შეზღუდვა, განპირობებული 1 და 2 ციკლოოქსიგენაზას ფერმენტების აქტივობის დათრგუნვით. გარდა ამისა, ლორნოქსიკამი თრგუნავს ჟანგბადის თავისუფალი რადიკალების გამოთავისუფლებას გააქტივებული ლეიკოციტებიდან. ლორნოქსიკამის ანალგეტიკური ეფექტი არ არის დაკავშირებული ნარკოტიკულ მოქმედებასთან. პრეპარატი ქსეფოკამი არ ახდენს ოპიოიდურ მოქმედებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და, ნარკოტიკული ანალგეტიკებისაგან განსხვავებით, არ თრგუნავს სუნთქვას, არ იწვევს მედიკამენტურ დამოკიდებულებას.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღების შემდეგ ლორნოქსიკამი სწრაფად და პრაქტიკულად მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ამასთანავე მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 1-2 საათის შემდეგ.
პრეპარატი ქსეფოკამ რაპიდის ჩმახ მაქსიმალური კონცენტრაცია უფრო მეტია, ვიდრე ქსეფოკამ ტაბლეტების ჩმახ და ექვივალენტურია ლორნოქსიკამის წამლის ფორმის ჩმახ. გამოიყენება პარენტერალური შეყვანისათვის.
ლორნოქსიკამის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 90-100%-ს და ექვივალენტურია პრეპარატი ქსეფოკამი ტაბლეტების. პირველი გავლის ეფექტი ღვიძლში არ აღინიშნება. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-4 საათს.
ლორნოქსიკამი იმყოფება პლაზმაში ძირითადად უცვლელი სახით და, ნაკლები ხარისხით, ჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტის სახით, რომელსაც არ გააჩნია ფარმაკოლოგიური აქტივობა. ლორნოქსიკამის შეკავშირება ცილებთან, უპირატესად ალბუმინის ფრაქციასთან, შეადგენს 99%-ს და არ არის დამოკიდებული მის კონცენტრაციაზე.
ნახევრად გამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 4 საათს და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის კონცენტრაციაზე. მეტაბოლიტების დაახლოებით 1/3 ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით და 2/3 – ღვიძლით.
ლორნოქსიკამი მეტაბოლირდება P450 2ჩ9 ციტოქრონის მონაწილეობით. გენეტიკური პოლიმორფიზმის შედეგად არსებობენ პირები შედელებული და ინტენსიური მეტაბოლიზმებით, რაც შესაძლოა გამოიხატოს პლაზმაში ლორნოქსიკამის დონის მომატებით შენელებული მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში.
ლორნოქსიკამი არ იწვევს ღვიძლის ფერმენტების ინდუქციას, არ კუმულირდება რეკომენდებული დოზის მრავალჯერადი მიღების შემდეგ.
ლორნოქსიკამის ერთდროული მიღება საკვებთან ერთად ამცირებს ჩმახ -ს 30%- ით.მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღებისას (თმახ ) იზრდება 1,5 დან 2,3 საათამდე. ლორნოქსიკამის შეწოვადობა შესაძლოა შემცირდეს 20%დე. ერთდროული მიღება ანტაციდებთან ერთად არ ახდენს ეფექტს ლორნოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ხანში შესული ასაკის პირებში კლირენსი შემცირებული 30-40% ით. პაციენტებში თირკმელების ან ღვიძლის უკმარისობით ლორნოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ აღინიშნება.
გამოყენების ჩვენებები
სხვადასხვა წარმოშვების ტკივილის სინდრომის ხანმოკლე მკურნალობა ტრამვისას ან ქირურგიული ჩარევის შემდეგ. ალგოდისმენორეა; ლუმბოიშიალგია.
სიმპტომური თერაპია რევმატული ართრიტის და ოსტეოართროზის დროს.
უკუჩვენება
პრეპარატი კსეფოკამი რაპიდი არ ინიშნება შემდეგი ჯგუფის პაციენტებში:
• რომელთაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა/ალერგია ლორნოქსიკამის ან პრეპარატის ერთ-ერთი კომპონენტისადმი;
• პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა სხვა ანთერბის საწინააღმდეგო საშუალებებთან, აცეტილსალიცილის მჟავას ჩათვლით.
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის დროს, თავის ტვინში სისხლჩაქცევის დროს (ვარაუდის შემთხვევაშიც);
• კუჭის მარეციდივებელი წყლული ან განმეორებითი სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან;
• ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში;
• თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში; (შრატის კრეატინინი >700 მკმოლ/ლიტრი);
• გამოხატული თრომბოციტოპენიის მქონე პაციენტებში;
• გულის მწვავე უკმარისობის და ჰიპოვოლიემიის მქონე პაციენტებში;
• ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
• 18 წლამდე ასაკის პაციენტები (არასაკმარისი კლინიკური მონაცემების გამო)
გამოიყენება სიფრთხილით:
შემდგომი დარღვევებისას ქსეფოკამი რაპიდი ინიშნება მხოლოდ რისკისა და სარგებლის მკაცრი შეფასების შემდეგ:
- კუჭ-ნაწლავის წყლული და სისხლდენა ანამნეზში.
რეკომენდებულია კლინიკური შემოწმება. თუ პაციენტს მკურნალობის პერიოდში აღენიშნა პეპტიური წყლულის და/ან კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა აუციელბლად უნდა შეწყვიტოთ პრეპარატის მიღება და უნდა ჩატარდეს თერაპიული ღონისძიებები.
- თირკმლის უკმარისობა.
არამკაფიოდ გამოხატული თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებმა (შრატის კრეატინინი 150-300მკმოლ/ლიტრი) უნდა ჩაიტარონ გამოკვლევა ყოველ კვარტალში, ხოლო პაციენტებმა ზომიერი თირკმლის უკმარისობით (შრატის კრეატინინი 300-700მკმოლ/ლიტრი) უნდა ჩაიტარონ გამოკვლევა 1-2 თვის ინტერვალით. თირკმლის ფუნქციის გაუარესების შემთხვევაში უნდა შეწყვიტროთ პრეპარატი ქსეფოკამ რაპიდით მკურნალობა.
- პაციენტები სისხლის შედედების დარღვევით.
რეკომენდებულია კლინიკური შემოწმება და ლაბორატორიული მაჩვენებლების შეფასება (მაგ., პროთრომბინის ინდექსი).
- ღვიძლის დაავადება (მაგ., ღვიძლს ციროზი).
რეკომენდებულია კლინიკური შემოწმების ჩატარება და ლამოლატორიული მაჩვენებლების შეფასება რეგულარული დროის მანძილზე (მაგ. ,,ღვიძლის” ფერმენტების აქტივობის)
- ხანდაზმული პაციენტები (65 წელი და ზემოთ, კლირენსის დაქვეითების გამო). აგრეთვე პაციენტები 50 კგ ზე ნაკლები სხეულის წონით და ქირურგიული ჩარევების შემდგომ.
რეკომენდებულია თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის შემოწმება.
მნიშვნელოვანია თირკმლის ფუნქციის შემოწმება შემდეგ პაციენტებში:
- რომელბმაც გადაიტანეს ფართო ქირურგიული ჩარევა;
- თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას, მაგ დიდი რაოდენობით სისხლის დაკარგვისას ან ორგანიზმის ძლიერი გაუწყლოებისას;
- გულის უკმარისობისას;
- რომლებიც ერთროულად იტარებენ მკურნალობას დიურეზული საშუალებებით, ან მედიკამეტნებით რომლებმაც შესაძლოა გამოიწვიოს თირკმლის დაზიანება.
გასათვალისწინებელია, რომ პრეპარატი ზრდის ზურის ტვინის/ეპიდურულ ჰემატომას ეპიდერული ანესთეზიისას.
გამოყენების წესი და დოზირება
შიგნით მისაღები აპკიანი გარსით დაფარული ქსეფოკამ რაპიდის ტაბლეტები უნდა მიიღოთ საკმაო რაოდენობის წყალთან ერთად.
არ არის საჭირო სპეციალური დოზის შერჩევა ხანდაზმული პაციენტებისათვის თიკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას, რომლის დროსაც ხდება დღიური დოზის შემცირება. ნებისმიერი პაციენტისათვის დოზირების შესაბამისი რეჟიმი უნდა განისაზღვროს ინდივიდუალურად მკურნალობის მიმდონარეობის შესაბამისად. ლორნოქსიკამის მიღება უნდა დაიწყოთ 8 მგ-ით და დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 16 მგ-ს.
გვერდითი ეფექტები
პაციენტების დაახლ. 16% -ს (ხანგრძლივი მკურნალობისას პაციენტების 20-25%-ს) შესაძლოა აღენიშნოს არასასურველი რეაქციები, რაც დაკავშირებულია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტთან, პაციენტების 5%-ს შესაძლოა აღენიშნოს ცენტრალური ნერვული სისტემის დარღვევის რეაქციები და 2%-ს კანის რეაქციები.
ქსეფოკამი რაპიდის მიღებისას შესაძლოა განვითარდეს შემდეგო არასასურველი ეფექტები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი:
ხშირად: (>1% და < 10%): მუცლის ტკივილი, დიარეა, დისპეფსია, ღებინება, გულისრევა.
იშვიათად: (<1%): შეკრულობა, დისფალგია, პირის სიმშრალე, მეტეორიზმი, გასტრიტი, გასტროეზოფაგეალური დეფლუქსი, პეპტიური წყლული და/ან კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, სტომატიტი, ჰემოროიდული სისხლდენა, ,,ღვიძლის” ტრანსამინაზების და ტუტე ფოსფატაზების აქტივობის მომატება.
კანის საფარი:
იშვიათად: გამონაყარი კანზე, ბულოზური გამონაყარი, ეგზემა, პოლიმორფული ერითემა, ერიტროდერმია, ალოპეცია, ფოტოსენსიბელურობა, პურპურა.
სისხლის წარმომქმნელი სისტემა:
სისხლის ფორმულის ცვლილება, სისხლის პათოლოგიური ცვლილება, ლეიკოპენია.
იშვიათად: თრომბოციტოპენია, სისხლდენის დროის გახანგრძლივება, ანემია, ერიტროციტების, ჰემოგლობინის და ლეოკოციტების რაოდენობის შემცირება.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: იშვიათად- არტერიული ჰიპერთენზია, ტაჰიკარდია, პერიფერიული შეშუპება.
ცენტრალური ნერვული სისტემა:
ხშირად - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი,
არახშირად: უძილობა, ძილიანობა, უღონობა, სისუსტე
იშვიათად: ძილიანობა,თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ტრემორი, გემოს შეგრძნების დარღვევა, აღგზენაბდობა, დეპრესია.
სუნთქვის ორგანოები:
იშვიათად: გულის ამოვარდნა, ბრონქული სპაზმი, ხველა, რინიტი.
შარდგამომყოფი სისტემა:
იშვიათად: იზრდება შარდოვანას აზოტის და სისხლში კრეატინის დონე, შარდის გამოყოფის დარღვევა, ინტესტიციალური ნეფრიტი, გლომერულონეფრიტი, თირკმლების ტუბულარული ნეკროზი ან ნეფროზული სინდრომი.
ძვალ-კუნთოვანი სისტემა:
იშვიათად: მიალგია, წვივის კუნტების კრუნჩხვა.
გრძნობის ორგანოები: იშვიათად: კონუნქტივიტი, მხედველობის დაზიანება, ხმაური ყურებში.
ალერგიული რეაქციები:
იშვიათად: ბრონქული სპაზმი, ჭინჭრის ციება, სტივენს-ჯონსის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროზი (ლაიელის სინდრომი), ალერგიული პურპურა, სისტემური ანაფილაქსიური რეაქციები (შოკის ჩათვლით).
სხვა:
იშვიათად: მადის გაუარესება, სხეულის წონის ცვლილება.
ჭარბი დოზირება
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლოა გამოვლინდეს შემდეგი სინპტომები:
ღებინება, გულისრევა, ცერებრალური სიმპტომები (თავბრუსხვევა, ატაქსია, კომაში გარდამავალი და კრუნჩხვა). შესაძლოა ღვიძლისა და თირკმლის და სისხლის შედედების ფუნქციის დარღვევა. რეალური ან სავარაუდო დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა შეწყვიტოთ პრეპარატის მიღება. ნახევრადგამოყოფის პერიოდის წყალობით ლორნოქსიკამი სწრაფად გამოდის ორგანიზმიდან. არ არსებობს სპეციფიკური ანტიდოტი. საჭიროა კუჭის გამორეცხვა. შესაძლოა, აგრეთვე აქტიური ნახშირის მიღება, იმის გათვალისწინებით, რომ პრეპარატ ქსეფოკამ რაპიდის მიღებისთანავე ნახშირის მიღებამ შესაძლოა შეამციროს პრეპარატის შეწოვის უნარი.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ფარმაკოდინაკიკური:
ერთდროული გამოყენება პრეპარატ ქსეფოკამის და:
• ანტიკოაგულანტებისა ან თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორების – სისხლდენის დროის გაზრდა (სისხლდენის რისკის გაზრდა).
• სულფონილშარდოვანას წარმოებულები – შესაძლოა გააძლიეროს უკანასკნელის ჰიპოგლიკემიური ეფექტი;
• სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ან გლუკოკორტიკოიდების – ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის რისკს;
• ანგიოთენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორების - შეიძლება შეამციროს მათი ჰიპოტენზიური ეფექტი;
• დიურეტიკების – ამცირებს შარდმდენ ეფექტს და ჰიპოტენზიურ მოქმედებას;
• ლითიუმის პრეპარატები - შესაძლოა გამოიწვიოს პლაზმაში ლითიუმის პიკური კონცენტრაციის გაზრდა და ლითიუმის გვერდითი ეფექტების გაძლიერება.
• მეტოტრექსატი და ციკლოსპორინი: ზრდის შრატში მეტოტრექსატის და ციკლოსპორინის კონვენტრაციას
• ცემიტიდინი - ზრდის პლაზმაში ლორნოქსიკამის კონცენტრაციას
• დიგოქსინი- ამცირებს დიგოქსინის თირკმლის კლირენსს. ინდუქტორები (ფენიტიონი, ეთანოლი, ბარბიტურატები, რიფამპიცინი, ფენილბუტაზონი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები) ამცირებენ პლაზმაში აქტიური კონცენტრაციას, მიკროოსმოლარულმა Mჯავა ინჰიბიტორებმა შესაძლოა გააძლიეროს გვერდითი ეფექტები.
განსაკუთრებული მითითებები
პაციენტებმა, რომლებიც ღებულობენ პრეპარატს, თავი უნდა შეიკავონ იმ მოქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ გაძლიერებულ ყურადღებას, სწრაფ ფიზიკურ და მოძრაობით რეაქციას, აგრეთვე თავი უნდა შეიკავონ ალკოჰოლის გამოყენებისაგან.
H2-ბლოკატორების, ომეპრაზოლის, სინთეზური ანალოგების პროსტაგლანდინების ერთდროული მიღება იძლევა ლორნოქსიკამის ულცეროგენური რისკის შემცირების საშუალებას. 17-კეტოსტეროიდების განსაზღვრის აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა შეწყვიტოთ პრეპარატი გამოკვლევამდე 48 საათით ადრე.
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი :
არასაკმარისი კლინიკური გამოცდილების გამო პრეპარატი ქსეფოკამის გამოყენება არა რის ნებადართული ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში. პრეპარატი ქსეფოკამ რაპიდის უსაფრთხოება ოსრულობის და ლაქტაციის პერიოდში არა რის დადგენილი და არ შეიძლება მისი დანიშვნა ამ მდგომარეობაში.
ამ დრომდე არა რის ცნობილი გადადის თუ არა ლორნოქსიკამი დედის რძეში. მაგრამ არსებობს მონაცემები, რომ ლორნოქსიკამი აღმოჩენილია ცხოველთა დედის რძეში (ვირთხებში ლორნოქსიკამის დომე შეადგენდა 30% დედის ორგანიზმის სისხლში).
ვარგისიანობის ვადა
2 წელი.
არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
შენახვის პირობები
ინახება 18-30 °C ტემპერატურაზე.
შეინახეთ ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ექიმის რეცეპტით.
სად შევიძინოთ?