კაპოქსინი / kapoxin
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): levofloxacin
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებები → ფტორქინოლონების ჯგუფის პრეპარატები
- მწარმოებელი კომპანია: Recordati Ilac San. ve Tic.
- მწარმოებელი ქვეყანა: თურქეთი
- გამოშვების ფორმა: 500მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი №7 (1X7)
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა : 500 მგ ლევოფლოქსაცინის ექვივალენტური 512,3 მგ ლევოფლოქსაცინის ჰემიჰიდრატი.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, PVP K30, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, HPMC, PEG 4000, ტიტანის დიოქსიდი(E 171),ტალკი, რკინის ყვითელი ოქსიდი(E172).
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი :
ანტიმიკრობული პრეპარატები – ქინოლონის წარმოებულები. ფტორქინოლინები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები :
ფარმაკოკინეტიკა:
შიგნით მიღების შემდეგ ლევოფლოქსაცინი სწრაფად და სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 99%-ს. Cmax მიიღწევა 1-2 საათის შემდეგ.
საკვებთან ერთად მიღების დროს უმნიშვნელოდ იზრდება Cmax -ის მიღწევის დრო (1 საათით) და უმნიშვნელოდ მცირდება Cmax (14%-ით), ამიტომ ლევოფლოქსაცინის მიღება შეიძლება საკვებისგან დამოუკიდებლად.
მრავალჯერადი შეყვანისას Cmax შეადგენს: 500 მგ/დღეში პერორალური მიღებისას – 5,7±1,4 მკგ/მლ, ფართოდ ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებში, კარგად აღწევს ფილტვების ქსოვილში (ფილტვებში კონცენტრაცია პლაზმაში კონცენტრაციაზე 2-5 ჯერ უფრო მაღალია). პლაზმის ცილებთან (უპირატესად ალბუმინთან) შეკავშირება შეადგენს 24-38%-ს და არ არის დამოკიდებული ლევოფლოქსაცინის კონცენტრაციაზე.
ორგანიზმში პრაქტიკულად არ მეტაბოლიზდება. გამოიყოფა ძირითადად უცვლელი სახით შარდით (დაახლოებით დოზის 87% 48 საათის განმავლობაში), უმნიშვნელო რაოდენობა – ფეკალიებით (4%-ზე ნაკლები 72 საათის განმავლობაში). 5%-ზე ნაკლები განისაზღვრება შარდში მეტაბოლიტების სახით (დესმეთილი, აზოტის ოქსიდი), რომლებსაც გააჩნია უმნიშვნელო სპეციფიკური ფარმაკოლოგიური აქტივობა. T1/2 შეადგენს 6-8 საათს
საერთო კლირენსი შეადგენს 144-226 მლ/წთ, თირკმლისმიერი კლირენსი – 96-142 მლ/წთ, ეკსკრეცია ხორცილდება გორგლოვანი ფილტრაციის და მილაკოვანი სეკრეციის გზით.
ფარმაკოდინამიკა :
ლევოფლოქსაცინი (ფტორ-2, მეთილ-10-(1-პიპერაზინილ)-ოქსო-7H-პირიდოლ [1,2,3-დე-]-1,6-კარბოქსილის მჟავა) – ფტორქინოლონების ჯგუფის სინთეტიური ანტიბაქტერიული საშუალებაა. გააჩნია ანტიბაქტერიული მოქმედების ფართო სპექტრი. სწრაფი ბაქტერიული ეფექტი განპირობებულია ბაქტერიული ფერმენტის დნმ-ჰირაზას დათრგუნვით, შედეგად ირღვევა ბაქტერიების დნმ-ის მოცულობითი სტრუქტურა და ხდება მათი დაყოფის ბლოკირება. ლევოფლოქსაცინის აქტივობის სპექტრი მოიცავს გრამდადებით და გრამუარყოფით ბაქტერიებს, მათ შორის ბაქტერიებს, რომლებიც არ ახდენენ ფერმენტაციას, რომლებიც ხშირად იწვევენ ნოზოკომიალურ ინფექციას, ასევე ატიპიურ მიკროორგანიზმებს, როგორიცაა C. pneumonia, C. trachomatis, M. pneumonia,L. pneumophila, Ureaplasma.. ამის გარდა, ლევოფლოქსაცინისადმი მგრძნობიარეა ისეთი გამომწვევები, როგორიცაა მიკობაქტერიები, H. pylori და ანაერობები.
პრეპარატისადმი მგრძნობიარეა: გრამდადებითი აერობები - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus მეთიცილინმგრძნობიარე, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia,, მათ შორის პენიცილინისადმი რეზისტენტული, Streptococcus pyogenes; გრამუარყოფითი აერობები – – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenza, მათ შორის ამპიცილინისადმი რეზისტენტული, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella cattaralis,, მათ შორის α-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia sruartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;; ანაერობები - Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; სხვა - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycobacterium pneumoniae.
პრეპარატისადმი არამუდმივადაა მგრძნობიარე: გრამდადებითი აერობები - Staphylococcus haemolyticus მეთილრეზისტენტული; გრამუარყოფითი აერობები – Burkholderia cepacia; ანაერობები – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
გამოყენების ჩვენებები:
- სასუნთქი გზების ინფექციები (ქრონიკული ბრონქიტი, პნევმონია)
- ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციები (სინუსიტი, შუა ოტიტი)
- საშარდე ტრაქტის გართულებული და გაურთულებელი ინფექციები (მათ შორის პიელონეფრიტი)
- სასქესო ორგანოების ინფექციები (პროსტატიტი, უროგენიტალური ქლამიდიოზი)
- კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები
დოზირება და მიღების წესი:
ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები მიიღება 1-2 ჯერ დღეში. დოზა დამოკიდებულია ინფექციის ტიპსა და სიმძიმეზე. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობაზე და არ უნდა ღემატებოდეს 14 დღეს. ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს დაუღეჭავად, საკმარისი რაოდენობის სითხის დაყოლებით. დოზირების მოხერხებულობისთვის ტაბლეტის გაყოფა შეიძლება გამყოფი ზოლის მეშვეობით. ტაბლეტი მიიღება საკვებისგან დამოუკიდებლად.
რეკომენდირებული დოზები თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე მოზრდილი პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი >50 მლ/წთ)
ჩვენებები:
I . რეკომენდირებული დოზები თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე მოზრდილი პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი >50 მლ/წთ)
მწვავე სინუსიტი- 500მგ 1 ჯერ დღეში 10-14 დღე
ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება -250-500 მგ 1 ჯერ დღეში 7-10 დღე
არაჰოსპიტალური პნევმონია - 500-1000 მგ 1-2 ჯერ 7-14 დღე
საშარდე ტრაქტის გაურთულებელი ინფექციები - 250 მგ 1 ჯერ დღეში 3 დღე
ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი- 500 მგ 1 ჯერ დღეში 28 დღე
საშარდე ტრაქტის გართულებული ინფექციები, მათ შორის პიელონეფრიტი - 500 მგ 1 ჯერ დღეში 7-10 დღე.
კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები - 500-1000 მგ 1-2 ჯერ დღეში 7-14 დღე
II. დოზირება თირკმელის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი ˂50 მლ/წთ) :
1.კრეატინინის კლირენსი =50-20 მლ/წთ
მსუბუქი ინფექციისას: პირველი დოზა 250 მგ,მომდევნო 125მგ/24 სთ-ში
საშუალო სიმძიმის ინფექციისას: პირველი დოზა 500 მგ,მომდევნო -250მგ/24 სთ-ში
მძიმე ინფექციისას: პირველი დოზა 500 მგ,მომდევნო -250მგ/12 სთ-ში
2. კრეატინინის კლირენსი =19-10 მლ/წთ
მსუბუქი ინფექციისას: პირველი დოზა 250 მგ,მომდევნო 125მგ/48 სთ-ში
საშუალო სიმძიმის ინფექციისას: პირველი დოზა 500 მგ,მომდევნო -125მგ/24 სთ-ში
მძიმე ინფექციისას: პირველი დოზა 500 მგ,მომდევნო -125მგ/12 სთ-ში
3. კრეატინინის კლირენსი < 10 მლ/წთ (ასევე ჰემოდიალიზის და ქრონიკული ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზის დროს)
მსუბუქი ინფექციისას: პირველი დოზა 250 მგ,მომდევნო 125მგ/48 სთ-ში
საშუალო სიმძიმის ინფექციისას: პირველი დოზა 500 მგ,მომდევნო -125მგ/24 სთ-ში
მძიმე ინფექციისას: პირველი დოზა 500 მგ,მომდევნო -125მგ/24 სთ - ში
ჰემოდიალიზის ან ქრონიკული ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზის შემდეგ დამატებითი დოზები საჭირო არ არის.
გვერდითი მოვლენებები:
ხშირად
- უმადობა, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, მეტეორიზმი, საჭმლის მონელების დარღვევეა, დიარეა, ყაბზობა
- ღვიძლის ფერმენტების (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსეფარაზა) აქტივობის და სისხლის შრატში ბილირუბინის დონის მომატება
ხანდახან
- გამონაყარი კანზე, ქავილი, კანის შეწითლება
- თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, უძილობა, ასთენია
- სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მომატება
- ეოზინოფილია, ლეიკოპენია
იშვიათად
- ჭინჭრის ციება, ბრონქოსპაზმი, ქოშინი
- მელენა
- ხელის მტევნების პარესთეზიები, ტრემორი, შფოთვა, შიშის შეგრძნება, კრუნჩხვები, გონების დაბინდვა
- ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება
- მყესების დაზიანება, მათ შორის ტენდინიტი, სახსრების ან კუნთების ტკივილი
- ნეიტროპენია; თრომობოციტოპენია, რომელიც იწვევს სისხლდენებისადმი ან სისხლჩაქცევებისადმი მომატებულ მიდრეკილებას
ძალიან იშვიათად
- კვინკეს შეშუპება, ანაფილაქტოიდური რეაქციები
- ჰიპოტონია, შოკი, კოლაფსი
- QT ინტერვალის გახანგრძლივება
- თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, თირკმელების მწვავე უკმარისობა,
- ინტერსტიციალური ნეფრიტი
- ფსევდომემბრანული კოლიტი, ენტეროკოლიტი
- ფოტოსენსიბილიზაცია
- ჰიპოგლიკემია
- მხედველობის და სმენის, გემოვნებისა და ყნოსვის დარღვევა, ჰიპესთეზია
- ფსიქოზური რეაქციები, ჰალუცინაციების და დეპრესიის სახით, სუიციდალური აზრების ჩათვლით
- მყესის გაწყვეტა, მაგალითად, აქილევსის მყესის გაწყვეტა (შეიძლება აღინიშნოს მკურნალობის დაწყებიდან 48 საათის განმავლობაში და დააზიანოს ორივე კიდური)
- ჰეპატიტი
- აგრანულოციტოზი
- ცხელება, ალერგიული პნევმონიტი, ვასკულიტი
- კუნთების სისუსტე, განსაკუთრებით მიასთენიის მქონე პაციენტებში
ერთეულ შემთხვევებში
- პორფირია
- სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი) და ექსუდაციური მულტიმორფული ერითემა
- რაბდომილიოზი
- ექსტრაპირამიდული სიმპტომები და კოორდინაციის დარღვევები
- ჰემოლიზური ანემია, პანციტოპენია
- კანდიდოზი, მიკროორგანიზმების რეზისტენტობის განვითარება.
უკუჩვენებები:
- მომატებული მგრძნობელობა ლევოფლოქსაცინის ან სხვა ქინოლონების მიმართ
- ეპილეფსია
- მყესების დაზიანება, დაკავშირებული ქინოლონების გამოყენებასთან ანამნეზში
- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
- 18 წლამდე ასაკი.
სამკურნალწამლო საშუალებებთან ურთიერთქმედებები:
ლევოფლოქსაცინის აბსორბცია მნიშვნელოვნად მცირდება შემდეგ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას: მაგნიუმის და ალუმინის შემცველი ანტაციდები, რკინის, სუკრალფატის პრეპარატები. ინტერვალი ლევოფლოქსაცინის და მითითებული პრეპარატების მიღებებს შორის უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 2 საათს. შესაძლებელია კრუნჩხვის ზღვარის მნიშვნელოვანი შემცირება ქინოლონების და თეოფილინის, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპრატების ერთდროული მიღებისას. ლევოფლოქსაცინის კონცენტრაცია ფენბუფენთან ერთად მიღებისას იყო 13%-ით უფრო მაღალი, ვიდრე მხოლოდ ლევოფლოქსაცინის მიღებისას. ლევოფლოქსაცინის თირკმლისმიერი კლირენსი მცირდება პრობენეციდთან, ციმეტიდინთან კომბინაციაში. ციკლოსპორინის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი იზრდება ლევოფლოქსაცინთან ერთდროული მიღებისას. გლუკოკოტრიკოიდები ზრდიან მყესების გაწყვეტის რისკს.
K ვიტამინის ანტაგონისტებთან (მაგ, ვარფარინი) ერთდროულად გამოყენებისას, აუცილებელია შედედების სისტემის მაჩვენებლების კონტროლი. არ არის რეკომენდირებული ლევოფლოქსაცინის ალკოჰოლთან ერთდროული მიღება.
განსაკუთრებული მითითებები:
ხანდაზმულ ავადმყოფებში აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების გათვალისწინება.
პნევმოკოკური პნევმონიის ყველაზე მძიმე შემთხვევებში პრეპარატი შეიძლება იყოს არასაკმარისად ეფექტური.
მკურნალობის დროს აუცილებელია თავის არიდება მზისა და ხელოვნური ულტრაიისფერი დასხივებისაგან, რათა აცილებული იქნას კანის საფარის დაზიანება (ფოტოსენსიბილიზაცია).
ტენდინიტის განვითარების და მყესების გაწყვეტის რისკი მომატებულია ხანდაზმულ ასაკში და ავადმყოფებში, რომლებიც იყენებენ კორტიკოსტეროიდებს. ტენდინიტზე ეჭვის შემთხვევაში მკურნალობა დაუყოვებლივ უნდა შეწყდეს და დაწყებული იქნას დაზიანებული მყესის შესაბამისი მკურნალობა.
ანამნეზში თავის ტვინის დაზიანების მქონე ავადმყოფებში (ინსულტი, მძიმე ტრავმა, ეპილეფსია) შესაძლებელია კრუნჩხვების განვითარება. ანტიბაქტერიულ საშულებებთან ერთდროულ გამოყენებას შეუძლია ნაწლავური ნორმალური მიკროფლორის დაზიანება. შეიძლება განვითარდეს მეორადი ინფექცია, რომელსაც დასჭირდება დამატებითი მკურნალობა.
შაქრიანი დიაბეტის მქონე ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებს ან ინსულინს, ლევოფლოქსაცინის მიღების ფონზე შესაძლებელია ჰიპო- და ჰიპერგლიკემიური მდგომარეობები .აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა სატრანსპორტო საშუალებების და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის დროს.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: გულისრევა, თავბრუსხვევა, გონების დაბინდვა, გონების დაკარგვა, კრუნჩხვების შეტევები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსის ეროზიული დაზიანებები, QT ინტერვალის გახანგრძლივება.
მკურნალობა: აუციელებელია პაციენტზე სათანადო დაკვირვების ჩატარება, ეკგ-ს ჩათვლით. რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა. მკურნალობა სიმპტომატურია. კუჭის ლორწოვანის დასაცავად იყენებენ ანტაციდურ საშუალებებს. ჰემოდიალიზი, მათ შორის პერიტონეალური დიალიზი, არ არის ეფექტური ორგანიზმიდან ლევოფლოქსაცინის გამოსაყვანად. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.
შეფუთვა:
7 ტაბლეტი ბლისტერზე. ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი ІІ, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით
სად შევიძინოთ?