დიკლონატი® პ / DICLONAT® P
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): diclofenac
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები → არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები → არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები სისტემური გამოყენებისათვის → ფენილძმარჟავას წარმოებულები
- მწარმოებელი კომპანია: ტევა
- მწარმოებელი ქვეყანა: უკრაინა
- გამოშვების ფორმა: 75 მგ/3მლ ამპულა #5
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
ქიმიური დასახელება: 2-[(2,6-დიქლორფენილ)ამინო] ბენზილძმარმჟავა (ნატრიუმის მარილის სახით)
წამლის ფორმა:
ინტრამუსკულარულად და ინტრავენურად გამოსაყენებელი ხსნარი.
შემადგენლობა:
1 ამპულა (3 მლ) შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას – 75 მგ დიკლოფენაკის ნატრიუმს და დამხმარე ნივთიერებებს: ბენზილის სპირტი, მანიტოლი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, პროპილენგლიკოლი, საინექციო წყალი. აღწერილობა:
გამჭვირვალე, უფერო ან ღია-ყვითელი ფერის ხსნარი ბენზილის სპირტის სუსტი სუნით.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა: წარმოადგენს ფენილძმარმჟავას დერივატივს. ახდენს ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიურ და სიცხის დამწევ ეფექტს.
არასელექტიურად თრგუნავს ციკლოოქსიგენაზა-1 და ციკლოოქსიგენაზა-2-ს. დიკლოფენაკი არღვევს არაქიდონის მჟავის მეტაბოლიზმს, თრგუნავს პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზს. ეს უკანასკნელები წარმოადგენენ ანთების, ტკივილის და ტემპერატურის მომატების მედიატორებს.
დიკლოფენაკი აქვეითებს ტკივილის სინდრომს (როგორც მოსვენების, ასევე მოძრაობის დროს). ამცირებს სახსრის ირგვლივ არსებულ შეშუპებას და რევმატიული დაავადებებისთვის დამახასიათებელ დილის შებოჭილობას. ისევე როგორც სხვა აასს პრეპარტებს, მასაც გააჩნია ანტიაგრეგაციული მოქმედება.
ფარმაკოკინეტიკა: 75 მგ დიკლოფენაკის ნატრიუმის ი/მ შეყვანის შემდეგ, მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში, რაც შეადგენს 2,5 მკგ/მლ-ს (8 მკმოლ/ლ) აღინიშნება 20 წუთის შემდეგ. იგი პირდაპირპროპორციულია შეყვანილი დოზის სიდიდისა.
2 საათიანი ინფუზიის განმავლობაში 75 მგ. ი/ვ წვეთოვნად შეყვანის შემდეგ დიკლოფენაკის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში შეადგენს 1,9 მკგ/მლ-ს (5,9 მკმოლი/ლ). იგი უკუპროპორციულია ინფუზიის ხანგრძლივობის.
პრეპარატის უმეტესი ნაწილი (99%) უერთდება პლაზმის ცილებს, კი ალბუმინებს. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1-2 საათს.
დოზირების რეკომენდირებული ინტერვალების დაცვის შედეგად პრეპარატის კუმულაციის მოვლენები არ გამოვლენილა. კარგად ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებსა და სითხეებში. გადადის სინოვიალურ სითხეში და მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა შეყვანიდან 3-6 საათის შემდეგ.
პრეპარატი ძირითადად იშლება ღვიძლში. აქტიური ნივთიერების 50% იშლება ღვიძლში `პირველი გასვლის~ დროს. `კონცენტრაცია-დროის~ (AUC) მრუდის ქვეშ არსებული არე 2-ჯერ უფრო მცირეა პრეპარატის პერორალურად მიღების შემთხვევში, ვიდრე იმავე დოზის ინტრავენურად გამოყენების შემთხვევაში. პრეპარატი მეტაბოლიზირდება მრავალჯერადი ან ერთჯერადი ჰიდროქსილირების და კონიუგირების შედეგად. მის მეტაბოლიზმში მონაწილეობას ღებულობს ფერმენტული სისტემა P450 CYP2C9. მეტაბოლიტების ფარმაკოლოგიური აქტივობა გაცილებით დაბალია დიკლოფენაკთან შედარებით. პრეპარატი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით. პრეპარატის სისტემური კლირენსი შეადგენს 260 მლ/წთ-ს.
ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1-2 საათს. შეყვანილი დოზის 60% გამოიყოფა თირკმელებით მეტაბოლიტების სახით, ხოლო 1%-ზე ნაკლები უცვლელი სახით. პრეპარატების დარჩენილი ნაწილი მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა ნაღველთან ერთად.
ცნობილია, რომ პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა არ არის დამოკიდებული პაციენტის ასაკზე.
დიკლოფენაკის მრავალჯერადი შეყვანის შემდეგ, მისი ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება. თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი < 10 მლ/წთ) მეტაბოლიტების გამოყოფა ძირითადად ხდება ნაღველის საშუალებით. ამასთანავე, სისხლში მათი კონცენტრაცია არ იზრდება. ქრონიკული ჰეპატიტის ან კომპენსირრებული ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებში დიკლოფენაკის ფარმაკოკინეტიკა ისეთივეა, როგორც იმ პაციენტებში, რომლებსაც არ აღენიშნებათ ღვიძლის დაავადება.
ჩვენებები
- ინტრამუსკულარული ინექციები:
- საყდენ-მამოძრავებელი აპარატის ანთებითი დაავადებები
(რევმატიული ართრიტი, ფსორიაზული, იუვენილური და ქრონიკული ართრიტი, ანკილოზური სპონდილიტი, მწვავე პოდაგრული ართრიტი)
- მცირე მენჯის ანთებითი პროცესები, ადნექსიტი, პირველადი ალგოდისმენორეა, ღვიძლის ან თირკმლის კოლიკა, პროქტიტი
- საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის დეგენერაციული დაავადებები (დეფორმაციული ოსტეოართროზი და ოსტეოქონდროზი)
- ტკივილის სინდრომი (ლუმბაგო, იშიაზი, ნევრალგია, მიალგია, ტენდოვაგინიტი, ბურსიტი, რბილი ქსოვილების რევმატიული დაზიანება, თავის და კბილის ტკივილი, შაკიკი და სხვადასხვა გენეზით გამოწვეული ზომიერი სახის ტკივილი)
- ანთებით მიმდინარე პოსტტრავმული ტკივილის სინდრომი
- პოსტოპერაციული ტკივილი
- ტკივილის სინდრომით მიმდინარე ყელის, ყურის და ცხვირის (ფარინგიტი, ტონზილიტი, ოტიტი) ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში
- ცხელების სინდრომი
ინტრავენური წვეთოვანი ინფუზია:
პოსტოპერაციული ტკივილის პროფილაქტიკა და მკურნალობა.
მიღების წესები და დოზები
პრეპარატი გამოიყენება ინტრამუსკულარული ინექციის ან ინტრავენური წვეთოვანი ინფუზიის სახით. გამოიყენება არა უმეტეს 2 დღის განმავლობაში. თუ საჭიროა მკურნალობის გახანგრძლივება, ასეთ შემთხვევაში პრეპარატი ინიშნება ტაბლეტების ან სუპოზიტორიების სახით.
ინტრამუსკულარული ინექცია:
ძლიერი ტკივილების შემთხვევაში ყოველდღიურად ინტრამუსკულარულად შეჰყავთ 75 მგ. აუცილებლობის შემთხვევაში (ნაღვლის ან თირკმლის კოლიკა) ყოველდღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 150 მგ-მდე (1 ამპულა 2-ჯერ დღეში).
ინტრავენური ინფუზია:
პრეპარატი შეჰყავთ წვეთოვანი ინფუზიის საშუალებით. გამოყენების წინ 1 ამპულა (75 მგ) უნდა გაიხსნას 100-500 მლ 0,9% NaCl ან 5% დექსტროზის ხსნარში (საინფუზიო ხსნარში წინასწარ ამატებენ ნატრიუმის ბიკარბონატის ხსნარს – 0,5 მლ 8,4%). მზა ხსნარი უნდა იყოს გამჭვირვალე. პოსტოპერაციულ პერიოდში განვითარებული ზომიერი ან ძლიერი ტკივილის სინდრომის დროს 30-120 წთ-ს განმავლობაში შეჰყავთ 75 მგ. პრეპარატი. აუცილებლობის შემთხვევაში პრეპარატი განმეორებით შეჰყავთ რამდენიმე საათის შემდეგ. თუმცა 24 საათის განმავლობაში მიღებული პრეპარატის დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 150 მგ-ს.
პოსტოპერაციული ტკივილის პროფილაქტიკის მიზნით ინფუზია ტარდება პრეპარატის დარტყმითი დოზების გამოყენებით – 25-50 მგ. 15-60 წთ-ს განმავლობაში. შემდგომში ინფუზია გრძელდება 5 მგ/სთ სიჩქარით მანამდე, სანამ მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ მიაღწევს 150 მგ-ს.
გვერდითი მოვლენები
კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ:
- ხშირად (100 პაციენტში ერთ შემთხვევაზე ხშირად) აასს-გასტროპათია (გასტრალგია და დისკომფორტი ეპიგასტრიუმის არეში, გულისრევა, ღებინება, კუჭის სისავსის შეგრძნება, ბოყინი, გულძმარვა, დიარეა, აბდომინალური ტკივილი, მეტეორიზმი); კუჭ_ნაწლავის ეროზიულ-წყლულოვანი დაავადებები (მათ შორის საყლაპავის, კუჭის დაზიანებები, პეპტიური წყლული, კუჭ-ნაწლაის ტრაქტის მრავლობითი დაზიანებები); ნაწლავის პერფორაცია (ინტენსიური მჭრელი ტკივილი, წვის შეგრძნება ეპიგასტრიუმის არეში, სისხლიანი განავალი, მელენა, ჰემატემეზისი); კუჭ_ნაწლავის ტრაქტის სისხლდენები (ჰემატემეზისი, მელენა); არასპეციფიური კოლიტი, რასაც თან ახლავს სისხლდენა, პირის სიმშრალე, ფაღარათი, პანკრეატიტი, ტოქსიური ჰეპატიტი)
- არა ხშირად (1/100-ზე იშვიათად, მაგრამ 1/1000-ზე ხშირად) – ღებინება, კოლიტი ან მისი გამწვავება, მადის დაქვეითება ან ანორექსია, სიმშრალე, პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის მტკივნეულობა, სპაზმები, აფთოზური სტომატიტი (ეროზიები, წყლულები, პირის ღრუს ლორწოვანზე თეთრი ნადების განვითარება)
ნერვული სისტემის მხრივ:
- ხშირად (100 პაციენტში ერთ შემთხვევაზე ხშირად) – თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა
- არა ხშირად (1/100-ზე იშვიათად, მაგრამ 1/1000-ზე ხშირად) – კრუნჩხვა, ასეპტიური მენინგიტი, მეხსიერების დაქვეითება, დეპრესია, ფსიქიკური რეაქციები, პერიფერიული პოლინეიროპათია (ჰიპოსთეზია, ტრემორი, ხელის და ფეხის კუნთების ტკივილი ან სისუსტე), ძილიანობა, გაღიზიანება და ნევროზი, შიში, უძილობა, დაღლილობა.
გრძნობის ორგანოების მხრივ:
- ხშირად (100 პაციენტში ერთ შემთხვევაზე ხშირად) – ტოქსიკური ამბლიოპია, მხედველობის დაქვეითება, დიპლოპია, სკოტომა, სმენის დაქვეითება და სმენის სხვა დარღვევები, ყურებში შუილი.
კანის მხრივ:
- ხშირად (100 პაციენტში ერთ შემთხვევაზე ხშირად) – კანის ქავილი, კანის გამონაყარი (ძირითადად ერითემატოზური სახის და ურტიკარია), კანის ჰიპერემია.
- არა ხშირად (1/100-ზე იშვიათად, მაგრამ 1/1000-ზე ხშირად) – მულტიფორმული ექსუდაციური ერითემა, მათ შორის სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაილის სინდრომი), ფოტოდერმატიტი (მზით გამოწვეული დამწვრობა, კანის გამონაყარი, პიგმენტაციის დარღვევები).
- იშვიათად ( < 0,001% შემთხვევები) – ინტრამუსკულარული ინექციის ადგილას შესაძლებელია განვითარდეს წვის შეგრძნება, ინფილტრატი, ასეპტიური ნეკროლიზი, ცხიმოვანი ქსოვილის ნეკროზი. ცალკეულ შემთხვევებში ინექციის ადგილას შესაძლოა განვითარდეს ნეკროზი.
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ:
- ხშირად (100 პაციენტში ერთ შემთხვევაზე ხშირად) – სითხის შეკავება
- არა ხშირად (1/100-ზე იშვიათად, მაგრამ 1/1000-ზე ხშირად) – უცნობი გენეზის განმეორებითი ვაგინალური ტკივილი, დისმენორეა, ჰემატურია, ცისტიტი, პოლაკიურია, პროტეინურია, ინტერსტიციული ნეფრიტი, ნეფროზული სინდრომი, ოლიგურია ან ანურია, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება ან გაუარესება, პერიფერიული შეშუპება.
სისხლმბადი ორგანოების მხრივ:
- არა ხშირად (1/100-ზე იშვიათად, მაგრამ 1/1000-ზე ხშირად) – აგრანულოციტოზი, ჰემოლიზური ანემია, აპლასტიური ანემია, შინაგანი სისხლდენის შედეგად განვითარებული ანემია, ექკიმოზი, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია პურპურასთან ერთად ან მის გარეშე. სასუნთქი სისტემის მხრივ:
- არა ხშირად (1/100-ზე იშვიათად, მაგრამ 1/1000-ზე ხშირად) – ქოშინი. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:
- ხშირად (100 პაციენტში ერთ შემთხვევაზე ხშირად) – არტერიული წნევის მომატება.
- არა ხშირად(1/100-ზე იშვიათად, მაგრამ 1/1000-ზე ხშირად) – არითმია, კარდიალგია და კოლაფსი.
- იშვიათად ( < 0,001% შემთხვევები) – ტკივილი მკერდის არეში, გულის შეგუბებითი უკმარისობის გაუარესება.
ენდოკრინული დარღვევები:
- იშვიათად ( < 0,001% შემთხვევები) – სხეულის მასის დაქვეითება.
ალერგიული რეაქციები:
- იშვიათად ( < 0,001% შემთხვევები) – ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები (ფოკალური ჰიპერემია, ჭინჭრის ციება, ქავილი, ქოშინი, კვინკეს შეშუპების განვითარება ქუთუთოების, პარიორბიტალური ქსოვილების, ტუჩების, ენის, სახმო ნაპრალის მიდამოებში, ტკივილი მკერდის უკან, ხმის ჩახლეჩა, ანაფილაქსიური შოკი (ჩვეულებრივ ვითარდება ელვისებურად), ბრონქოსპასტიური ალერგიული რეაქციები.
უკუჩვენება
- ჰიპერმგრძნობელობა აასს-ს (მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავის) მიმართ, ასპირინით გამოწვეული ასთმა
- კუჭ_ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები (გამწვავების ფაზაში), კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სისხლდენები
- ძვლის ტვინის სისხლმბადი ფუნქციის დათრგუნვა
- ჰემოსტაზის სხვადასხვა სახის დარღვევები (მათ შორის ჰემოფილია)
- მდგომარეობები რომლის დროსაც გაზრდილია სისხლდენის განვითარების რისკი (მათ შორის ანამნეზში)
- 15 წლამდე ასაკის ბავშვები
- ორსულობა
- ლაქტაციის პერიოდი
- სიფრთხილით: ანემია, ბრონქული ასთმა, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, არტერიული ჰიპერტენზია, შეშუპების სინდრომი, ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობა, ალკოჰოლიზმი, დივერტიკულიტი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ წყლულოვანი დაავადებები შეტევისგან თავისუფალ ფაზაში, შაქრიანი დიაბეტი, პოსტოპერაციული პერიოდი, ღვიძლისმიერი მწვავე ინდუცირებადი პორფირია, ხანდაზმული ასაკი.
განსაკუთრებული მითითებები
მკურნალობის დროს რეგულარულად უნდა გადამოწმდეს სისხლის პერიფერიული სურათი, ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციები და აგრეთვე განავალში სისხლის არსებობა.
პრეპარატის მიღებისას პაციენტმა თავი უნდა შეიკავოს ისეთი მოქმედებებისგან, რაც მოითხოვს მომატებულ ყურადღებას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს. ასევე თავი უნდა შეიკავოს ალკოჰოლის მიღებისგან.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: კუჭ_ნაწლავის სიმპტომები, ჰიპოტენზია, ნეფროტოქსიკურობა (თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარების ჩათვლით), ჩივილები ცნს-ს მხრივ, დაწყებული მოთენთილობით და ძილიანობით და დამთავრებული კრუნჩხვის და კომის განვითარებით.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ზრდის სისხლში დიგოქსინის, მეთოტრექსატის, ლითიუმის და ციკლოსპორინის პრეპარატების კონცენტრაციას.
ამცირებს დიურეტიკების ეფექტებს. კალიუმშემნახველი დიურეტიკების მკურნალობის ფონზე აძლიერებს ჰიპერკალემიის განვითარების რისკს. ანტიკოაგულანტების და თრომბოლიზური საშუალებების (ალტეპლაზა, სტრეპტოკინაზა, უროკინაზა) მკურნალობის ფონზე ზრდის სისხლდენის განვითარების რისკს (უმეტესად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან).
ამცირებს ჰიპოტენზიური და საძილე საშუალებების ეფექტურობას.
ზრდის აასს-ს პრეპარატების და გლუკოკორტიკოსტეროიდების გვერდითი ეფექტების გამოვლენის რისკს (სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან). აგრეთვე ზრდის მეთოტრექსატის და ნეფროტოქსიკური ციკლოსპორინის ტოქსიკურობას. აცეტილსალიცილის მჟავა ამცირებს დიკლოფენაკის კონცენტრაციას სისხლში. პარაცეტამოლთან ერთად კომბინირებული გამოყენებისას იზრდება დიკლოფენაკის ნეფროტოქსიკური ეფექტების განვითარების რისკი. ამცირებს ჰიპოგლიკემიური საშუალებების ეფექტს.
ცეფამანდოლი, ცეფაპერაზონი, ცეფოტეტანი, ვალპროის მჟავა და პლიკამიცინი ზრდიან ჰიპოპროტრომბინემიის განვითარების რისკს.
ციკლოსპორინი და ოქროს პრეპარატები აძლიერებენ დიკლოფენაკის გავლენას თირკმელებში მიმდინარე პროსტაგლანდინების სინთეზზე, რაც ხელს უწყობს ნეფროტოქსიკური მოვლენების განვითარებას.
ეთანოლთან, კოლხიცინთან, კორტიკოტროპინთან და კრაზანასშემცველ პრეპარატებთან ერთად კომბინირებული გამოყენებისას იზრდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სისხლდენების განვითარების რისკი.
ფოტოსენსიტიურობის გამომწვევი პრეპარატები აძლიერებენ დიკლოფენაკის ფოტოსენსიტიურ მოქმედებას.
მილაკოვანი სეკრეციის დამთრგუნველი პრეპარატები ზრდიან დიკლოფენაკის კონცენტრაციას პლაზმაში, რითაც აძლიერებენ მის ეფექტურობას და ტოქსიკურ რეაქციებს.
შენახვის პირობები და ვადები
შენახვის ვადა:
5 წელი.
არ გამოიყენება ვადის გასვლის შემდეგ.
შენახვის პირობები:
ნუსხა ბ.
ინახება 15-25oC ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით
სად შევიძინოთ?