ბიციკლოლი / BICYCLOL
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): bicyclol
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გასტროენტეროლოგია, ჰეპატოლოგია → ჰეპატოპროტექტორები
- მწარმოებელი კომპანია: Beijing Union Pharmaceutical Factory
- მწარმოებელი ქვეყანა: ჩინეთი
- გამოშვების ფორმა: 25 მგ ტაბლეტი #18
- გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
გამოიყენება ღვიძლის დაავადებების სამკურნალოდ. ქიმიური სტრუქტურით ბიფენდატის მსგავსია.
სხვადასხვა ეტიოლოგიის ჰეპატიტების დროს, ღვიძლის დაზიანებისას ქლოროფორმით, D-გალაკტოზამინით, პარაცეტამოლით და ღვიძლის იმუნური დაზიანების დროს ბიციკლოლის გამოყენება ხელს უწყობს ტრანსამინაზების აქტოვობის დაქვეითებას. ბიციკლოლის ზემოქმედების ქვეშ სხვადასხვა ხარისხით აღდგება ღვიძლის ქსოვილის სტრუქტურული პათომორფოლოგიური დარღვევები. აქტიური ნეიტროფილების, კუპერის უჯრედების და მაკროფაგების მეშვეობით ბიციკლოლი თრგუნავს სისმსივნის (TIR-a) ნეკროზული ფაცტორების პროდუქციას, აგრეთვე ხელს უწყობს თავისუფალი რადიკალების გამოყოფას უჯრედებიდან.
ამ გზით ბიციკლოლი ამცირებს ჟანგვით დატვირთვას, რომელიც გამოწვეულია მიტოქონდრიების ფუნქციის დარღვევით, ეს იძლევა ჰეპატოციტების ნეკროზის და აპტოზის თავიდან აცილების შესაძლებლობას. ბიციკლოლი აგრეთვე აფერხებს ჰეპატოციტების აპტოზს, რომელიც გამოწვეულია TNF-
α და ციტოტოქსიური T- უჯრედების სტიმულირებით, იგი აღადგენს ჰეპატოციტების ბირთვის და დნმ-ის დაზიანებებს. In vitro gამოკვლევებით დადგინდა, რომ ბიციკლოლს შეუძლია დათრგუნოს HBeAg, HBsAg და HBV DNA ექსკრეცია უჯრედოვან ხაზში
2.2.1.5.
ტოქსიკოლოგიური კვლევები:
ყველა გენოტოქსიურობაზე ჩატარებილი ტესტი (Ames ტესტი,
CHL ქრომოსომო-აბერანტული ტესტი მიკრონუკლეუსებზე) ნეგატიურია.
რეპროდუქციული ტოქსიურობა:
ჩატარებულ კვლევებში ბიციკლოლი მამრობით სქესის ვირთხებში ინიშნებოდა შინაგანად დღიური დოზით 250, 500 და 1000 მგ/კგ წონაზე შეჯვარებამდე 60 დღით ადრე, ხოლო მდედრ ინდივიდებში
- შეჯვარებამდე 14 დღით ადრე და გესტაციის პირველი
15 დღის განმავლობაში. მამრი და მდედრი სქესის ექსპერიმენტული ვირთხები იკვლებოდა გესტაციის მე-7 და მე-20 დღეზე შესაბამისად.
მიღებულმა რეზულტატებმა არ დაადგინა რაიმე მნიშვნელოვანი ცვლილებები ორსული ვირთხების მდგომარეობაში, ემბრიონების გადარჩენის ხარისხში,
მათი სქესობრივი ორგანოების აგებულობაში, წონაში, ჩონჩხის აგებულობაში,
შინაგანი ორგანოების მდგომარეობაში.
ფარმაკოკინეტიკა:
ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები შესწავლილი იქნა ჯანმრთელ მოხალისეებზე, რომლებიც იღებდნებ ბიციკლოლს ერთჯერადი დოზით 25 მგ ერთაპარტამენტული მოდელის მიხედვით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი ალფა-ფაზაში შეადგენს
0.84 სთ., საბოლოო ფაზაში – 6.26 სთ., სისხლის პლაზმაში (tpeak) მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო შეადგენს – 1.8 სთ. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) შეადგენს
- 50 ნგ/მლ.
Cmax და AUC პირდაპირ დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე. სხვა ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები t(1/2)ke, t(1/2)ke, Vd/F, CL/F da tpeak დოზასთან მიმართებაში იცვლება უმნიშვნელოდ,
თუმცა შეესაბამება ფარმაკოკინეტიკის ხაზოვან მახასიათლებს. პრეპარატის ერთჯერადად და მრავალჯერადად დღიური დოზის მიღებისას ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლების შედარებამ არ დაადგინა რაიმე მნიშვნელოვანი ცვლილებები ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებში, რაც იმაზე მიუთითებს,
რომ თერაპიულ დოზებში პრაპარატი არ კუმულირდება ადამიანის ორგანიზმში.
სისხლის შრატში კონცენტრაცია მაქსიმალურ მაჩვენებელს აღწევს პრეპარატის ჭამის შემდეგ მიღებისას. ადამიანის ორგანიზმში ბიციკლოლის ძირითადი მეტაბოლიტია 4,4’OH–ბიციკლოლი.
შინაგანად მიღებისას პრეპარატი უცვლელ ფორმაში განისაზღვრება სისხლში 15 წუთის შემდეგ. პრეპარატი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს ღვიძლში მიღებიდან 4 საათში. სისხლის ცილასთან შებოჭვის ხარისხი შეადგენს -78%,
ბიციკლოლის 30%-მდე გამოიყოფა ორგანიზმიდან განავლით მიღებიდან 24 სთ განმავლობაში. პრეპარატის 1,3%-მდე გამოიყოფა შარდით, 0,03%
- ნაღველით.
ჩვენება:
სხვადასხვა ეტიოლოგიის ჰეპატიტები (ვირუსული, ტოქსიური, ალკოჰოლური, არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტი), რომლებსაც თან ახლავს ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.
უკუჩვენება:
ინდივიდუალური აუტანლობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
ორსულობა და ლაქტაცია:
სისტემატური მონაცემები ბიციკლოლის გამოყენების შესახებ ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში არ არსებობს. ამიტომ პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში თუ მოსალოდნელი მკურნალობის შედეგი ამართლებს პოტენციურ რისკს ნაყოფზე და ბავშვზე.
დოზირება და გამოყენების წესი:
ინიშნება შინაგანად. მოზრდილები და ბავშვები 12 წლის ზევით: 25-50 მგ 3-ჯერ დღეში. ქრონიკული არავირუსული ეტიოლოგიის ჰეპატიტების მკურნალობისას დღიური დოზა შეადგენს 75 მგ (25 მგ 3-ჯერ დღეში); იმ შემთხვევაში, თუ ბიციკლოლის მიღებისას 1-2 თვის მანძილზე დოზით 25 მგ 3-ჯერ დღეში არ აღინიშნება AnAT AcAT დონის მნიშვნელოვანი დინამიკა, შესაძლებელია დოზის გაზრდა 50 მგ 3-ჯერ დღეში. ქრინიკული ვირუსული B და C ჰეპატიტების მკურნალობისას ბიციკლოლის დღიური დიზა შეადგენს 150 მგ-ს (50 მგ 3-ჯერ დღეში). მკურნალობის შეწყვეტა ხდება თანდათან. პრეპარატის მიღება სასურველია ჭამიდან 1 საათის შემდეგ. მკურნალობის ხანგრძლივობა არა ნაკლებია 6 თვისა. საჭიროების შემთხვევაში მკურნალობის განმეორება შესაძლებელია ერთი თვის შემდეგ.
გვერდითი მოვლენები:
ბიციკლოლს ახასიათებს კარგი
ამტანობა. გვერდითი მოვლენები ატარებენ გარდამავალ ხასიათს, ისინი
გამოიხატება საშუალო და
მცირე ხარისხით, მათი
კუპირება ხდება პრეპარატის მოხსნისთანავე დამოუკიდებლად ან სიმპტომური თერაპიის მეშვეობით. კლინიკურ კვლევაში, რომელშიც მონაწილეობდა 1416 პაციენტი, არ
გამოვლინდა არც ერთი
სერიოზული გვერდითი მოვლენა. 0.5%-ზე ნაკლები სიხშირით ვლინდება: თავბრუსხვევა, გამონაყარი კანზე, მუცლის შებერილობა, ძილის დარღვევა, ფეროჰემოგლობინის და
ლეიკოციტების რაოდენობის ცვლილება, საერთო ბილირუბინის და ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, თრომბოციტების რაოდენობის დაქვეითება. 0.1%-ზე
ნაკლები სიხშირით ვლინდება: თავის ტკივილი, ღებინება, დისკომფოტრი მუცლის არეში,
სისხლში გლუკოზისა და
კრეატინინის დონის ტრანზიტორული მომატება.
ჭარბი დოზირება:
კვლევებმა ცხოველებზე, რომელთა სამკურნალო დოზა
150-400-ჯერ აღემატებოდა ადამიანის თერაპიულ დოზას, არ
გამოავლინა არც ერთი
გვერდითი მოვლენა და
ტოქსიური რეაქციები.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება და სხვა სახის ურთიერთქმედებები:
არ არის
გამოვლენილი.
განსაკუთრებული მითითება:
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია დაავადების და
ღვიძლის ფუნქციონალური მდგომარეობის კონტროლი. პაციენტზე დაკვირვება უნდა
გაგრძელდეს მკურნალობის დამთავრებიდან 6 თვის მანძილზე. ბიციკლოლი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ
ღვიძლის ფუნქციების დეკომპენსაცია (გამოხატული ჰიპერბილირუბინემია, ჰიპოალბუმინემია,
ღვიძლის ციროზი, ასციტით, საყლაპავის ვენების ვარიკოზული გაგანიერება, ღვიძლის ენცეფალოპათია, ჰეპატორენალური სინდრომი), აუტოიმუნური ჰეპატიტი.
12 წლამდე ასაკის ბავშვები. არსებობს მონაცემები პრეპარატის გამოყენებისა 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში. 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის გამოყენებისას დოზა უნდა
შემცირდეს შესაბამისად. მკურნალობა უნდა ჩატარდეს მკაცრი სამედიცინო კონტროლის ქვეშ.
ასაკოვანი პაციენტები. ვინაიდან არ არსებობს მონაცემები გერიარტრიულ პრაქტიკაში პრეპარატის გამოყენების შესახებ, ოპტიმალური დღიური დოზა არ
არის დადგენილი.
გამოყენების ვადა:
3 წელი.
შენახვის წესი:
პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე 8 -
ვებ-გვერდი:
http://www.bicyclol.org
სად შევიძინოთ?