აზარექსი / AZAREX
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): olopatadine
- მწარმოებელი კომპანია: Rompharm Company
- მწარმოებელი ქვეყანა: რუმინეთი
- გამოშვების ფორმა: 1მგ/მლ 5მლ თვალის წვეთები დაბალი სიმკვრივის პოლიეთილენის ფლაკონი №1 საწვეთურით
- გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:
ოლოპატადინი
სამკურნალწამლო ფორმა:
თვალის წვეთები
შემადგენლობა
1 მლ პრეპარატი შეიცავს
აქტიური კომპონენტი: ოლოპატადინის ჰიდროქლორიდი 1.1 მგ, 1.0 მგ ოლოპატადინზე გაან-გარიშებით.
დამხმარე ნივთიერებები: ბენზალკონიუმის ქლორიდი, დინატრიუმ ფოსფატ დოდეკაჰიდრატი, ნატრიუმის ქლორიდი, 1 მ ნატრიუმის ჰიდროქსიდის ხსნარი / 1 მ მარილმჟავას ხსნარი, გასუფთავებული წყალი.
აღწერა:
გამჭვირვალე, უფერო ხსნარი.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ალერგიის საწინააღმდეგო საშუალება - H1 ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკერი.
ათქ კოდი:
S01GX09
ფარმაკოლოგიური თვისებები
აზარექსი წარმოადგენს ძლიერ სელექციურ ალერგიის საწინააღმდეგო/ანტიჰისტამინურ პრეპარატს, რომლის ფარმაკოლოგიური ეფექტებიც ვითარდება მოქმედების განსხვავებული მექანიზმების შედეგად.
წარმოადგენს ჰისტამინის ანტაგონისტს (ადამიანის ალერგიული რეაქციის მთავარი მედიატორი) და ხელს უშლის ჰისტამინის მიერ ანთებითი ციტოკინების გამოთავისუფლებას კონიუნქტივის ეპითელურ უჯრედებში. Iნ ვიტრო გამოკვლევების შედეგად სავარაუდოა კონიუნქტივას ღრუბლისებრი ურეჯდების მიერ ანთების მედიატორების გამოთავისუფლება.
გამავალი ცხვირ-ცრემლის არხის მქონე პაციენტებში აზარექსის ადგილობრივი გამოყენება კონიუნქტივურ პარკში ინსტილაციის სახით იძლეოდა ცხვირის მხრივ სიმპტომების შემცირების საშუალებას, რაც ხშირად ახლავს სეზონურ ალერგიულ კონიუნქტივიტს.
ოლოპატადინი კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს გუგის დიამეტრზე.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
ოლოპატადინი ექვემდებარება სისტემურ აბსობრციას, როგორც ადგილობრივი გამოყენებისთვის განკუთვნილი სხვა პრეპარატები. თუმცა პლაზმაში ოლოპატადინის კონცენტრაცია ოფთალმოლოგიაში ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ დაბალია და იმყოფება აღმოჩენის ზღვარზე ქვემოთ (< 0.5 ნგ/მლ) 1.3 ნგ/მლ-მდე. პლაზმაში კონცენტრაციები 50-200-ჯერ დაბალია, ვიდრე ოლოპატადინის თერაპიული დოზების პერორალურად გამოყენებისას.
გამოყოფა
ოლოპატადინის პერორალური ფორმების ფარმაკოლოგიური კვლევების მონაცემებით ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 8-12 საათს, პრეპარატის გამოყოფა ხორციელდება ძირითადად თირკმელებით. შეყვანილი დოზის 60-70% გამოიყოფა შარდით უცვლელი სახით, აგრეთვე შარდში ისაზღვრება 2 მეტაბოლიტის – მონო-დესმეთილის და H-ოქსიდის დაბალი კონცენტრაცია.
იმასთან დაკავშირებით, რომ ოლოპატადინი გამოიყოფა თირკმელებით ძირითადად უცვლელი სახით, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა იწვევს ოლოპატადინის ფარმაკოკინეტიკის ცვლილებას, იწვევს პლაზმაში მისი კონცენტრაციის მნიშვნელოვან (2.3-ჯერ) მომატებას თირკმლის მძიმე უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 13 მლ/წთ). იმასთან დაკავშირებით, რომ ადგილობრივი ჩაწვეთების შემდეგ პლაზმაში ოლოპატადინის კონცენტრაცია 50-200-ჯერ დაბალია, ვიდრე თერაპიული დოზების პერორალური გამოყენებისას, საჭირო არ არის დოზირების რეჟიმის ცვლილება ხანდაზმულებში ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში. რადგან ღვიძლით ელიმინაციის გზა ძირითადი არ არის ოლოპატადინისთვის, საჭირო არ არის დოზის კორექცია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.
10 მლ ოლოპატადინის პერორალური მიღების შემდეგ ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში პლაზმაში მისი კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად დაბალი იყო ჰემოდიალიზის დღეს სხვა დღეებთან შედარებით. ეს იმაზე მიუთითებს, რომ ჰემოდიალიზით შესაძლებელია ოლოპატადინის გამოყოფა.
ოლოპატადინის პერორალური ფორმის 10 მგ-ს შედარებითი ფარმაკოკინეტიკური კვლევების შედეგების მიხედვით ახალგაზრდებში (საშუალო ასაკი - 21 წელი) და ხანდაზმულ პაციენტებში (საშუალო ასაკი - 74 წელი) არ აღინიშნა ოლოპატადინის პლაზმაში კონცენტრაციის, პლაზმის ცილებთან კავშირის და უცვლელი და მეტაბოლიტების სახით გამოყოფის პარამეტრების მნიშვნელოვანი განსხვავება.
გამოყენების ჩვენება
სეზონური ალერგიული კონიუნქტივიტის სიმპტომების მკურნალობა.
უკუჩვენება
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ, ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი, 3 წლამდე ასაკი.
სიფრთხილით
“მშრალი თვალის” სინდრომის და რქოვანას დაავადებების მქონე პაციენტებში.
გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების პერიოდში
ფერტილობა
ოლოპატადინის ოფთალმოლოგიაში ადგილობრივი გამოყენების გავლენის კვლევა ადამიანის ფერტილობაზე არ ჩატარებულა.
ორსულობა
ორსულ ქალებში ოლოპატადინის ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური გამოყენების ცნობები არ არსებობს ან შეზღუდულია. ცხოველების კვლევებში მიღებულია მონაცემები ოლოპატადინის ტოქსიკური გავლენის შესახებ რეპროდუქციულ ფუნქციაზე სისტემური გამოყენებისას.
ოლოპატადინის გამოყენება რეკომენდებული არ არის ორსულობის პერიოდში და რეპროდუქციული ასაკის ქალებში, რომლებიც არ იყენებენ კონტრაცეფციის მეთოდებს.
ლაქტაციის პერიოდი
ცხოველებში გამოყენებისას აღინიშნა ოლოპატადინის ექსკრეცია ლაქტატში. არ შეიძლება გამოირიცხოს ახალშობილების და ძუძუთი კვებაზე მყოფი ბავშვების რისკი. ლაქტაციის პერიოდში აზარექსის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
გამოყენების მეთოდი და დოზირება
ადგილობრივად.
იწვეთებენ 1 წვეთს დაზიანებული თვალის კონიუნქტივის პარკში, 2-ჯერ დღეში (8 საათიანი ინტერვალით).
მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს მაქსიმუმ 4 თვეს.
აუცილებლობისას პრეპარატის გამოყენება შეიძლება სხვა პრეპარატებთან ერთად. ამ შემთხვევაში მათ გამოყენებას შორის ინტერვალი უნდა შეადგენდეს მინიმუმ 5 წუთს.
ხანდაზმული ადამიანები
ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის.
3 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები.
აზარექსიK შეიძლება გამოიყენონ მოზრდილების დოზირებით.
თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობა
ოლოპატადინის თვალის წვეთების სახით გამოყენებისას არ ჩატარებულა კვლევები თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობით დაავადებულ პირებში. მიუხედავად ამისა, მოსალოდნელი არ არის, რომ აუცილებელი იქნება დოზის კორექცია თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.
ფლაკონის ბოლოები არ უნდა შეეხოს ქუთუთოებს, აგრეთვე თვალის ახლოს მიდამოს და სხვა ზედაპირს პრეპარატის მიკრობებით დაბინძურების თავიდან ასაცილებლად. პრეპარატის გამოყენების შემდეგ თავსახური მჭიდროდ უნდა დაეხუროს.
გვერდითი მოქმედება
ზოგადი ინფორმაცია არასასურველი მოვლენების პროფილის შესახებ
კლინიკურ კვლევებში 1680 პაციენტის მონაწილეობით, დოზირების რეჟიმი შეადგენს 1-4 წვეთს დღეში, თერაპიის კურსის ხანგრძლივომბამ შეადგინა მაქსიმუმ 4 თვე, ოლოპატადინის გამოყენება ხდებოდა როგორც მონოთერაპიის სახით, ისე ლორატიდინის 10 მგ-თან კომბინაციაში. არასასურველი მოვლენების საერთო სიხშირე შეადგენდა 4.5%-ს, კლინიკურ კვლევებში მონაწილეობის შეწყვეტა აღინიშნა 1.6%-ში. კლინიკური კვლევების მიმდინარეობისას არ დაფიქსირებულა სერიოზული არასასურველი მოვლენები როგორც მხედველობის ორგანოების, ასევე მთლიანად ორგანიზმის მხრივ. მკურნალობასთან დაკავშირებული ყველაზე ხშირი გვერდითი რეაქცია იყო თვალში დისკომფორტი, ეს მოვლენა აღინიშნა პაციენტების 0.7%-ში.
არასასურველი მოვლენები
ქვემოთ აღნიშნული არასასურველი მოვლენები აღინიშნა კლინიკური კვლევების და პრეპარატის რეგისტრაციის შემდგომი გამოყენებისას და კლასიფიცირებულია შემდეგი სიხშირით: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი ( ≥1/100 - <1/10), ნაკლებად ხშირი (≥1/1,000 - <1/100), იშვიათი (≥1/10,000 - <1/1000), ძალიან იშვიათი (<1/10,000), სიხშირე უცნობია (სიხშირის განსაზღვრა შეუძლებელია არსებული მონაცემების საფუძველზე). ყოველ ჯგუფში არასასურველი მოვლენები ჩამოთვლილია სიმწვავის კლების მიხედვით.
ინფექციური დარღვევები
ნაკლებად ხშირი: რინიტი
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ
სიხშირე უცნობია: მომატებული მგრძნობელობა, სახის შეშუპება
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ
ხშირი: თავის ტკივილი, დისგევზია
ნაკლებად ხშირი: თავბრუსხვევა, ჰიპესთეზია
სიხშირე უცნობია: ძილიანობა
დარღვევები მხედველობის ორგანოების მხრივ
ხშირი: თვალის ტკივილი, თვალის გაღიზიანება, “მშრალი თვალის” სინდრომი, თვალში უჩვეულო შეგრძნება.
ნაკლებად ხშირი: რქოვანას ეროზია, რქოვანას ეპითელიუმის დეფექტი, წერტილოვანი კერატიტი, კერატიტი, რქოვანას დეფექტში პიგმენტის დაგროვება დიაგნოსტიკური სინჯების ჩატარებისას, თვალიდან გამონადენი, თვალის ქავილი, კონიუნქტივას ფოლიკულოზი, დარღვევები კონიუნქტივის მხრივ, თვალში უცხო სხეულის შეგრძნება, ცრემლდება, ქუთუთოების ერითემა, ქუთუთოების შეშუპება, დარღვევები ქუთუთოების მხრივ, კონიუნქტივალური ინექცია.
სიხშირე უცნობია: რქოვანას შეშუპება, კონიუნქტივას შეშუპება, კონიუნქტივიტი, მიდრიაზი, მხედველობის ფუნქციის დარღვევა, ქერქები ქუთუთოების კიდეებზე.
დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის ორგანოების და შუასაყრის მხრივ
ხშირი: ცხვირის სიმშრალე
სიხშირე უცნობია: დისპნოე, სინუსიტი.
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ
სიხშირე უცნობია: გულისრევა, ღებინება.
დარღვევები კანის და კანქვეშა ცხიმოვანი ქსოვილის მხრივ
ნაკლებად ხშირი: კონტაქტური დერმატიტი, კანის წვის შეგრძნება, კანის სიმშრალე
სიხშირე უცნობია: დერმატიტი, ერითემა.
ზოგადი დარღვევები
ხშირი: მომატებული დაღლილობა.
სიხშირე უცნობია: ასთენია, სისუსტის შეგრძნება.
ძალიან იშვიათ შემთხვევებში ფოსფატის შემცველი წვეთების გამოყენებისას რქოვანას მნიშვნელოვანი დაზიანების მქონე პაციენტებში განვითარდა რქოვანას კალციფიკაცია.
დოზის გადაჭარბება
არ არსებობს ცნობები ტოქსიური მოვლენების განვითარების შესახებ პრეპარატის დიდი რაოდენობით შეყვანისას კონიუნტქივის ღრუში ან შემთხვევით გადაყლაპვისას. დოზის გადაჭარბების განვითარებისას შემთხვევითი გადაყლაპვ-ისას მკურნალობა უნდა იყოს დამხმარე.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ოლოპატადინის ურთიერთქმედების კვლევები სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად არ ჩატარებულა. Iნ ვიტრო კვლევებმა გამოავლინა მეტაბოლური რეაქციების არარსებობა, რომლებიც განპირობებულია ციტოქრომ Р450-ის იზოფერმენტებით 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 და 3A4. მიღებული შედეგების თანახმად ოლოპატადინის მეტაბოლურ რეაქციებში ჩართვის ალბათობა სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას შეფასდა როგორც დაბალი.
განსაკუთრებული მითითებები
ოლოპატადინის ჰიდროქლორიდი წარმოადგენს ალერგიის საწინააღმდეგო/ანტიჰისტამინურ პრეპარატს, ოფთალმოლოგიაში ადგილობრივი გამოყენებისთვის, ადგილობრივი გამოყენების მიუხედავად შეიძლება შეიწოვოს სისტემურ სისხლის მიმოქცევაში. მომატებული მგრძნობელობის გამოხატული რეაქციების გამოვლენის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.
პრეპარატი შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, რომელიც შეიძლება შეიწოვოს რბილმა კონტაქტურმა ლინზებმა და გამოიწვიოს თვალის გაღიზიანება. აუცილებელია ჩაწვეთებამდე კონტაქტური ლინზების მოხსნა, პრეპარატის ჩაწვეთებიდან მათ ჩასმამდე უნდა გავიდეს მინიმუმ 15 წუთი.
რიგი გამოკვლევების თანახმად ბენზალკონიუმის ქლორიდმა შეიძლება გამოიწვიოს წერტილოვანი კერატოპათიის და/ან ტოქსიკური წყლულოვანი კერატოპათიის განვითარება. საჭიროა პაციენტის თვალების ხშირი ინტენსიური მონიტორინგი ოლოპატადინის ხანგრძლივი გამოყენებისას “მშრალი თვალის” სინდრომის, ასევე რქოვანას დაზიანების არსებობისას.
გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე
ოლოპატადინი არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე. იმ შემთხვევაში, თუ უშუალოდ ჩაწვეთების შემდეგ აღინიშნება მხედველობის დაბინდვა, აუცილებლად უნდა დაელოდონ მხედველობის სიმკვეთრის აღდგენას სატრანსპორტო საშუალებების ან მექანიზმების მართვამდე.
გამოშვების ფორმა
თვალის წვეთები 1 მგ/მლ.
5 მლ პოლიმერულ ფლაკონ-საწვეთურში, დახურული პოლიმერული თავსახურით, დამცავი რგოლით. ერთი ფლაკონი-საწვეთური ინსტრუქციასთან ერთად თავსდება მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება არა უმეტეს 25°C ტეპერატურაზე, ორიგინალ შეფუთვაში.
ინახება ბავშვებისთვის ხელმიუწვდომელ ადგილას.
ფლაკონის გახსნის შემდეგ წვეთების გამოყენება შეიძლება 4 კვირის განმავლობაში.
შენახვის ვადა
3 წელი.
სად შევიძინოთ?