დიაზეპექსი / Diazepeks


შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება: 1 ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ დიაზეპამს.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ჰიდროქსიპროპილის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სილიციუმის ორჟანგი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.
აღწერა
თეთრი ფერის მრგვალი ტაბლეტები ბრტყელი ზედაპირით, ერთ მხარეს გამყოფი ჭდით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინაკიკა
დიაზეპექსი შეიცავს დიაზეპამს - ანქსიოლიზურ საშუალებას ბენზოდიაზეპინური პრეპარატების ჯგუფიდან. მას გააჩნია ანქსიოლიზური, ცენტრალური მიორელაქსაციური, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო, სედაციური და ზომიერი საძილე მოქმედება. აძლიერებს საძილე, ნარკოტიკულ, ნეიროლეფსიურ, ანალგეზურ საშუალებებისა და ალკოჰოლის მოქმედებას.
პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია გამა-ამინო ერბოს მჟავასთან (გაემ), რომელიც წარმოადგენს შემაკავებელ მედიატორს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში (ცნს). ცნობილია, რომ გაემ-ერგული ნეირონები თრგუნავენ სხვა ტიპის ნეირონების მოქმედებას. პრეპარატი აქვეითებს ფერმენტ გაემ- ტრანსამინაზას აქტივობას, რითაც ზრდის გაემ-ის შემცველობას თავის ტვინში. მეორე მხრივ, იზრდება რეცეპტორთა მგრძნობელობა გაემ-ის მიმართ. 
ყველაფერი ეს აძლიერებს გაემ-ერგული ნეირონების შემაკავებელ მოქმედებას სხვა ტიპის ნეირონებზე. 
ნორადრენერგული და დოფამინერგული ნეირონების შეკავებას უკავშირებენ დიაზეპექსისა და სხვა ბენზოდიაზეპინების სედაციურ და საძილე ეფექტებს. კრუნჩხვის საწინააღმდეგო და მიორელაქსაციური ზემოქმედება განპირობებულია ქერქული ცენტრებისა და ზურგის ტვინის შესაბამისი ცენტრების დათრგუნვით. 
აღმავალ რეტიკულურ სისტემაში აგზნების პროცესების დამუხრუჭებით განპირობებულია ანქსიოლიზური ეფექტის განვითარება.

ფარმაკოკინეტიკა
პეროლალური მიღებისას შეიწოვება დაახლოებით პრეპარატის 75%, პლაზმაში მაქსიმალური დონე მიიღწევა 30-90 წუთში. შეწოვილი პრეპარატის 98% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ღვიძლში მეტაბოლიზდება დიაზეპექსის 98-99%. ძირითადი მეტაბოლიტები არიან – ნორდიაზეპამი (სისხლის პლაზმაში), ოქსაპეზამი (შარდში) და თემაზეპამი. 
გლუკორონიდების სახით მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად შარდთან ერთად, 10% - ფეკალურ მასებთან, 0,5-2% - შარდთან ერთად შეუცვლელი სახით.
მოზრდილების სისხლის პლაზმაში პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდია 24 საათი, ხანდაზმულ ასაკში - 100 საათი, ახალშობილებში – 31 საათი, ძუძუმწოვარ ჩვილებში – 8-14 საათი.
მწვავე ჰეპატიტის დროს მოზრდილებში ნახევარგამოყოფის დრო ხანგრძლივდება 2-4 დღე-ღამემდე, ხოლო ღვიძლის ციროზისას – ორმაგდება.
დიაზეპექსით მოწამლვის შემთხვევაში ჰემოდიალიზი არ არის ეფექტური.

ჩვენებები
• სხვადასხვა მწვავე შფოთვითი მდგომარეობების მკურნალობა (ნევროზები, ფსიქოპათიები, ნევროზისმაგვარი და ფსიქოპათიისმაგვარი მდგომარეობები შიზოფრენიის დროს, თავის ტვინის ორგანული დაზიანებები, მათ შორის, ცერებროვასკულური დაავადებებისას, სომატური დაავადებებისას, რომელთაც თან ახლავს ემოციური დაძაბვის, შფოთვის, შიშის, მომატებული გაღიზიანებადობის, სენესტოიპოქონდრული, აკვიატებული და ფობიური მოშლილობების ნიშნები).
• შფოთვით თანხლებული უძილობის ხანმოკლე მკურნალობა.
• პრემედიკაცია საერთო ანესთეზიის წინ, მცირე ქირურგიული ან დიაგნოსტიკური პროცედურების დროს.
• კრუნჩხვითი მდგომარეობების მკურნალობა (ეპილეფსია, სპასტიური მდგომარეობა).
• კუნთოვანი სპაზმების კუპირება.
• ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომის მკურნალობა.

მიღების წესები და დოზები
დიაზეპექსს იყენებენ შიგნით მისაღებად. დოზები და მკურნალობის ხანგრძლივობა შეირჩევა ინდივიდუალურად თითოეული ავადმყოფისათვის, ასაკისა და დაავადებების სიმძიმის მიხედვით.
მოზრდილებში მწვავე შფოთვითი მდგომარეობისას საწყისი დოზა 2,5მგ (1/2ტაბლეტი) 3-ჯერ დღეში საჭიროებისას დოზის თანდათანობითი მატებით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 30 მგ (6 ტაბლეტი).
6 თვეზე ზემოთ ბავშვებში ინიშნება 10 მგ-მდე დღეღამში.
მოზრდილებში შფოთვით თანხლებული უძილობის ხანმოკლე მკურნალობისათვის ინიშნება 5-15მგ ძილის წინ, ბავშვებში 1-5მგ ძილის წინ.
საერთო ანესთეზიისათვის პრემედიკაციის დროს ან მცირე ქირურგიული და დიაგნოსტიკური პროცედურების დროს მოზრდილებში რეკომენდებულია დოზა 5-20მგ, 18 წლამდე ბავშვებში 200-300მკგ/კგ სხეულის მასაზე.
კრუნჩხვების მკურნალობა (ეპილეფსია, სპასტიური მდგომარეობები) როგორც დამატებითი სამკურნალო საშუალება ინიშნება დღე-ღამეში 60 მგ-მდე რამოდენიმე მიღებაზე. 
კუნთების სპაზმების კუპირებისას მოზარდებში ინიშნება 15მგ-მდე დღე-ღამეში, ცერებრალური დამბლის დროს 60მგ-მდე დღე-ღამეში. ბავშვებში მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 40მგ-ს.
ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომის მკურნალობის დროს ინიშნება 5-20მგ ოდენობით, აუცილებლობის შემთხვევაში დოზის განმეორება შეიძლება 2-4 საათში. სხვა შემთხვევაში ინიშნება 10მგ 3-4 –ჯერ პირველი დღის განმავლობაში, დოზის შემცირებით 5მგ-მდე 3-4 –ჯერ დღეში.
დასუსტებულ და ხანდაზმულ პაციენტებში რეკომენდებულია დოზის განახევრება.
თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზები მცირდება. მკურნალობის უწყვეტი კურსის ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს ერთ თვეს. მკურნალობის განმეორებითი კურსის ჩატარების წინ ინტერვალი უნდა იყოს არანაკლებ 3 კვირისა.

გვერდითი მოვლენები
ძილიანობა (განსაკუთრებით ძლიერი პირველ დღეებში), მსუბუქი თავბრუსხვევა, იშვიათად კოორდინაციის დარღვევა. ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითება; ნერვ-კუნთოვანი რეაქციის შენელება. იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნება ატაქსია, კანის ქავილი, გულისრევა, ყაბზობა. ხანგრძლივი გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს წამლისმიერი დამოკიდებულება, მეხსიერების, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ლიბიდოს დაქვეითება.
ცალკეულ შემთხვევებში მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება აღინიშნოს აგზნება. ჰიპოპროთრომბინემია, ხანდაზმულ და საბავშვო ასაკის პაციენტებში აღინიშნება სედაციური გვერდითი მოქმედების სიხშირის მომატება.

უკუჩვენება
• დიაზეპამის ან ბენზოდიაზეპინის სხვა წარმოებული, აგრეთვე პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტების მიმართ ინდივიდუალური აუტანლობა.
• მწვავე დახურულკუთხოვანი გლაუკომა
• სუნთქვის მწვავე უკმარისობა
• სუნთქვის დათრგუნვა 
• ძილის აპნოე
• ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების გამოხატული დარღვევა.
• ფობიები და აბსესიურ-კომპულსიური დარღვევები, ქრონიკული ფსიქოზი.
• მძიმე მიასთემია (Myasthenia gravis).
• ალკოჰოლის მიმართ დამოკიდებულება (გამონაკლისი- ალკოჰოლის მიღების მწვავე შეწყვეტის შემთხვევაში) ან ცნს-ის დამთრგუნველ სხვა პრეპარატების მიმართ.
• წამლისმიერი და ფსიქოტროპული მედიკამენტებით ინტოქსიკაცია 
• ორსულობა (I ტრიმესტრი) და ძუძუთი კვების პერიოდი. 
• გალაქტოზას იშვიათი თანდაყოლილი აუტანლობა, Lapp ლაქტოზას დეფიციტი ან გლუკოზო-გალაქტოზას მალაბსორბცია (ტაბლეტები შეიცავს ლაქტოზას).
• დეპრესიის ან მასთან დაკავშირებული შფოთვის მონოთერაპია, რომელსაც შეუძლია მიიყვანოს პაციენტი თვითმკვლელობამდე.
• ფსიქიკური დაავადებების პირველადი მკურნალობა.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულებში დიაზეპექსი ინიშნება მხოლოდ გადაუდებელ შემთხვევებში, თუ მოსალოდნელი ეფექტი აღემატება ნაყოფზე ტოქსიკური მოქმედების რისკს. 
კლინიკური კვლევებით დადასტურებულია დიაზეპამის შეღწევადობა პლაცენტურ ბარიერში. ცალკეული კვლევების საფუძველზე დადგინდა, რომ „მცირე ტრანკვილიზატორების“ (ქლორდიაზეპოქსიდი, დიაზეპამი, მეპრობომატი) მიღება ორსულობის I ტრიმესტრში ზრდის ორგანოგენეზის დარღვევის რისკს. ბენზოდიაზეპამის რეგულარულმა მიღებამ ორსულობის დროს შეიძლება გამოიწვიოს აბსტინენციის სინდრომი ახალშობილებში (მოუსვენრობა, ტრემორი, კუნთოვანი ტონუსის მომატება), ხოლო ორსულობის ბოლო კვირეებში მიღება იწვევს ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვას. დიაზეპექსი არ ინიშნება ლაქტაციის პერიოდში. პრეპარატი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად და შეიძლება გამოიწვიოს ახალშობილებში ძილიანობა, სხეულის მასის დაქვეითება და სიყვითლის რისკის განვითარება. პრეპარატის მიღების შემთხვევაში უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

განსაკუთრებული მითითებები
დამოკიდებულების განვითარების რისკი
იმ შემთხვევაში როდესაც პაციენტი ხანგრძლივად ან მაღალი დოზით იღებს ბენზოდიაზეპინებს ჯგუფის ტრანკვილიზატორებს შეიძლება განვითარდეს პრეპარატის მიმართ ფიზიკური ან ფსიქიკური დამიკოდებულება.
დოზის მკვეთრი შემცირების დროს ან დიაზეპექსის მიღების მოულოდნელი შეწყვეტის დროს შეიძლება განვითარდეს მოხსნის სინდრომი, რომლისთვისაც დამახასიათებელია შემდეგი სიმპტომები: მოუსვენრობა, შფოთვა, გაღიზიანება, აღქმის დარღვევა (მომატებული მგრძნობელობა ფიზიკური, მხედველობითი და სმენითი გამღიზიანებლების მიმართ, გემოვნების შეგრძნების დარღვევა), ტრემორი, უძილობა, დეპრესია, კონცენტრაციის დარღვევა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, შუილი ყურებში, უმადობა, ოფლიანობა, მძიმე შემთხვევაში გულისრევა, ღებინება, მუცლის შეტევითი ტკივილები, დელირიუმი, კრუნჩხვების შეტევები, პარანოიდური ფსიქოზი, კონვულსიები, ჰალუცინაციები და დელირიუმის მსგავსი მდგომარეობა. მოხსნის სინდრომის განვითარების ასაცილებლად პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს დოზის ეტაპობრივი შემცირებით. დიაზეპექსის უსაფრთხო და ეფექტური მიღებისათვის საჭიროა პაციენტის გაფრთხილება, რომ ექიმის დანიშნულების გარეშე არ შეიძლება პრეპარატის დოზის ცვლილება და მკურნალობის შეწყვეტა. 
სიფრთხილე
დიაზეპექსის მიღება რეკომენდებულია ხანმოკლე კურსით მასზე დამოკიდებულების თავიდან აცილების მიზნით. პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში, ვინაიდან შესაძლებელია პრეპარატის ელიმინაციის დაქვეითება და მოქმედების გაძლიერება. 
სიფრთხილით ინიშნება გლაუკომით დაავადებულ პაციენტებს.
ხანდაზმულ პაციენტებში, ბავშვებში, ასევე თავის ტვინის ორგანული დაზიანების მქონე პაციენტებში დიაზეპექსის დამთრგუნველი მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე უფრო ძლიერადაა გამოხატული.
განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება მძიმე დეპრესიის მქონე პაციენტებში და პაციენტებში მიდრეკილებით სუიციდისაკენ. 
სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედება 
არ არის რეკომენდებული დიაზეპექსის დანიშვნა ამბულატორიულად იმ პირებში, ვისი საქმიანობაც ითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას და რეაქციის მოძრაობის სიჩქარეს.

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: ცნობიერების ხანგრძლივი დარღვევა; რეფლექსების დაქვეითება; გამოხატული ძილიანობა; ტრემორი;
ბრადიკარდია, ქოშინი ან გაძნელებული სუნთქვა; მეტყველების დარღვევა; წონასწორობის დარღვევა; გამოხატული სისუსტე. 
მკურნალობა მოიცავს დამხმარე თერაპიას, კერძოდ: თუ ავადმყოფი გონზეა, საჭიროა ღებინების გამოწვევა და აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა; თუ ავადმყოფი უგონოდაა, აუცილებელია კუჭის გამორეცხვა ზონდის საშუალებით; სუნთქვის დათრგუნვის შემთხვევაში ინიშნება ჟანგბადი; დიურეზის გაძლიერებისთვის შეიძლება საინფუზიო ხსნარების შეყვანა და ეფექტური დიურეზული საშუალებების დანიშვნა (ფორსირებული დიურეზი); აუცილებლობის შემთხვევაში არტერიული ჰიპოტენზიის დროს რეკომენდებულია დოფამინისა და ნორადრენალინის ინტრავენური შეყვანა; აგზნების არსებობისას ბარბიტურატების გამოყენება არ არის მიზანშეწონილი, აგზნების გაძლიერების და/ან ცენტრალური ნერვული სისტემაზე დამთრგუნველი მოქმედების გაძლიერების და გახანგრძლივების გამო; ჭარბი დოზირების მკურნალობაში დიალიზის გამოყენება შეზღუდულია.
სტაციონარულ პირობებში ასევე გამოიყენება ფლუმაზენილის – ბენზოდიაზეპინის რეცეპტორების ანტაგონისტის შეყვანა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
დიაზეპამის გამოყენება სხვა ცნს-ზე დამთრგუნველ მედიკამენტებთან ერთად (ტრანკვილიზატორები, საძილე საშუალებები, ანტიდეპრესანტები, ანტიფსიქოზური საშუალებები, კრუნჩხვების საწინააღმდეგო, ნარკოტიკული, ნარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებელი საშუალებები, სედაციური ანტიჰისტამინური პრეპარატები), ან ალკოჰოლთან ერთად მკვეთრად აძლიერებს დამთრგუნველ მოქმედებას. დიაზეპამის ერთდროული მიღებისას ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატთან ფენიტოინთან და ლევოდოპასთან აღინიშნება ანტაგონიზმი.
ოპიატებთან დიაზეპამის ერთდროული მიღება აძლიერებს სუნთქვის დათრგუნვას, მიორელაქსანტების მიღებამ დიაზეპამთან ერთად შეიძლება გამოიწვიოს სუნთქვის გაჩერება.
დიაზეპამის მიღება არ არის რეკომენდებული მაო-ს არასელექციური ინჰიბიტორის ლინეზოლიდის მიღების შეწყვეტიდან 2 კვირის განმავლობაში, შესაძლოა ცენტრალური ეფექტების და ტოქსიკურობის გაძლიერების გამო. დიაზეპამი ახდენს ჰიპოტენზიური პრეპარატების მოქმედებაზის პოტენცირებას. 
დიაზეპამის სედაციური ეფექტების გაძლიერება შეიმჩნევა ალფა-ბლოკატორებთან და მოქსონიდინთან ერთდროული მიღებისას, ასევე ალფა აგონისტ ლოფექსიდინთან, მიორელაქსანტ ბაკლოფენტთან ან ტიზანიდინთან, ნაბილონთან და ცისაპრიდთან ერთად.
იზონიაზიდსა და დისულფირამს შეუძლიათ შეანელონ დიაზეპამის გამოყოფა, რაც იწვევს დიაზეპამის კონცენტრაციის მატებას სისხლის პლაზმაში და სედაციური ეფექტის, ასევე – ტოქსიკურობის გაძლიერებას. 
ანტივირუსულ პრეპარატებს (ამპრენავირი, რიტონავირი) აძლიერებენ დიაზეპამის მოქმედებას და ზრდიან სუნთქვის დათრგუნვის რისკს. 
სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები ფლუკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი ზრდიან დიაზეპამის კონცენტრაციას პლაზმაში.
ღვიძლის ფერმენტების ინჰიბიტორები (ციმეტიდინი, ომეპრაზოლი, ფლუვოქსამინი და ფლუოქსეტინი) ამცირებენ დიაზეპამის კლირენსს; ხოლო ღვიძლის ფერმენტების ინდუქტორები (რიფამპიცინი) ზრდიან დიაზეპამის კლირენს.
ანდაციდურ პრეპარატებს შეუძლიათ გააძლიერონ დიაზეპამის შეწოვა. პერორალურ ჩასახვის საწინააღმდეგო პრეპარატებს შეუძლიათ დიაზეპამის მოქმედების გაძლიერება.

შენახვის პირობები და ვადები
შეინახეთ სინათლისგან დაცულ ადგილას არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე.
შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებულივადის გასვლის შემდეგ.
ვარგისობის ვადა: 5 წელი

აფთიაქში გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი I (გაცემის რეჟიმი: ფორმა #2 რეცეპტით)