ზივოქსი / ZYVOX


შემადგენლობა

1მლ ხსნარი შეიცავს:
აქტიური კომპონენტი: ლინეზოლიდი – 2მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ციტრატის დიჰიდრატი, ლიმონმჟავა, დექსტროზის მონოჰიდრატი, საინექციო წყალი. 
აღწერილობა
გამჭვირვალე, უფერულიდან მყვითალომდე ფერის ხსნარი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ლინეზოლიდი, სინთეზური ანტიმიკრობული საშუალება, მიეკუთვნება ანტიმიკრობული მოქმედების საშუალებების ახალ კლასს - ოქსაზოლიდინონებს, რომლებიც ინ ვიტრო აქტიურია აერობული გრამდადებითი ბაქტერიების, ზოგიერთი გრამუარყოფითი ბაქტერიის და ანაერობული მიკროორგანიზმების მიმართ. ლინეზოლიდი სელექციურად აინჰიბირებს ცილების სინთეზს ბაქტერიებში. ბაქტერიულ რიბოსომებთან დაკავშირების გზით იგი ხელს უშლის მოფუნქციონირე 70შ კომპლექსის წარმოქმნას, რომელიც წარმოადგენს მნიშნვნელოვან კომპონენტს ცილის სინთეზის დროს ტრანსლაციისას.
მგრძნობელობა
პრეპარატი აქტიურია in vitro და in vivo
გრამდადებითი აერობები:
Enterococcus faecium (ვანკომიცინისადმი რეზისტენტული შტამების ჩათვლით)
Staphylococcus aureus (მეტიცილინ-რეზისტენტული შტამების ჩათვლით)
Staphylococcus agalactiae
Streptococcus pneumonia (პოლირეზისტენტული შტამების ჩათვლით)
Streptococcus pyogenes
პრეპარატი აქტიურია in vitro
გრამდადებითი აერობები:
Enterococcus faecalis (ვანკომიცინისადმი რეზისტენტული შტამების ჩათვლით)
Enterococcus faecium (ვანკომიცინისადმი მგრძნობიარე შტამების ჩათვლით)
Staphylococcus epidermidis (მეტიცილინ რეზისტენტული შტამების ჩათვლით)
Staphylococcus haemolyticus
Viridans ჯგუფის სტრეპტოკოკები
გრამოარყოფითი აერობები
Pasteurella multocida 
ლინეზოლიდის მიმართ რეზისტენტული მიკროორგანიზმები
Haemophilus influenza
Moraxela catarrhalis
Neisseria spp.
Enterobacteriacae spp.
Pseudomonas spp.
რეზისტენტობა
ლინეზოლიდის მოქმედების მექანიზმი განსხვავდება სხვა კლასის ანტიმიკრობული პრეპარატების მოქმედების მექანიზმისგან (მაგალითად ამინოგლიკოზიდები, ბეტა-ლაქტამები, ფოლიუმის მჟავას ანტაგონისტები, გლიკოპეპტიდები, ლინკოზამიდები, ქინოლონები, რიფამპიცინები, სტრეპტოგრამინები, ტეტრაციკლინები და ქლორამფენიკოლი). ამიტომ ჯვარედინი რეზისტენტობა ლინეზოლიდსა და ამ პრეპარატებს შორის არ არსებობს. ლინეზოლიდი აქტიურია, როგორც ამ პრეპარატებისადმი მგძნობიარე აგრეთვე მათ მიმართ რეზისტენტული ორგანიზმების მიმართ. ლინეზოლიდისამდი რეზისტენტობა ნელა ვითარდება, 23შ რნმ-ის მრავალსტადიიანი მუტაცის გზით და აღინიშნება არაუმეტეს – 1 X 10-9 - 1 X 10-11 სიხშირით.

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
საშუალო მაქსიმალური კონცენტაცია (ჩმახ) და საშუალო მინიმალური კონცენტრაცია (ჩმინ) 600მგ დოზის ინტრავენურად დღეში 2-ჯერ შეყვანისას შეადგენდა 15,1მგ/ლ-ს და 3,68მგ/ლ-ს. სისხლში ლინეზოლიდის წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან მე-2 დღეს.
განაწილება 
პრეპარატის განაწილების მოცულობა კონცენტრაციის წონასწორობის მიღწევის შემდეგ, ჯანმრთელ მოზრდილ ადამიანში შეადგენს საშუალოდ 40-50ლ-ს, რაც დაახლოებით ორგანიზმში წყლის შემცველობის ტოლია. პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 31%-ს და დამოკიდებული არ არის ლინეზოლიდის კონცენტრაციაზე სისხლში. 
მეტაბოლიზმი
დადგენილია, რომ ინ ვიტრო, ციტოქრომ P450-ის იზოფერმენტები არ მონაწილეობს ლინეზოლიდის მეტაბოლიზმში. ლინეზოლიდი აგრეთვე არ აინჰიბირებს ციტოქრომ P450-ის კლინიკურად მნიშვნელოვანი იზოფერმენტების აქტივობას (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). მეტაბოლური დაჟანგვა იწვევს ორი არააქტიური მეტაბოლიტის - ჰიდროქსიეთილგლიცილის (ადამიანის ძირითადი მეტაბოლიტი, წარმოიქმნება არაფერმენტული პროცესის შედეგად) და ამინოეთოქსიძმარმჟავას (წარმოიქმნება მცირე რაოდენობით) წარმოქმნას. 
აგრეთვე აღწერილია სხვა არააქტიური მეტაბოლიტები.
გამოყოფა
არათირკმლისმიერი კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 65%-ს. ლინეზოლიდის დოზის ზრდასთან ერთად აღინიშნება არასწორხაზოვანი კლირენსი. ეს შეიძლება აიხსნას თირკმლისმიერი და არათირკლისმიერი კლირენსის დაქვეითებით ლინეზოლიდის მაღალი დოზისას. თუმცა კლირენსის განსხვავება დიდი არ არის და გავლენას არ ახდენს ნახევარგამოყოფის პერიოდზე.

ჩვენებები
ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების მკურნალობა თუ ცნობილია ან არსებობს ეჭვი, რომ ისინი გამოწვეულია პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე აერობული და ანაერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმებით (იმ ინფექციების ჩათვლით, რომლებსაც ახლავს ბაქტერიემია):
- არაჰოსპიტალური პნევმონია, გამოწვეული streptococcus pneumoniae (პოლირეზისტენტული შტამების ჩათვლით) ბაქტერიემიის შემთხვევების ჩათვლით, ან staphylococcus aureus (მხოლოდ მეტიცილინრეზისტენტული შტამები).
- ჰოსპიტალური პნევმონია გამოწვეული staphylococcus aureus (მეტიცილინრეზისტენტული და არამეტიცილინრეზისტენტული შტამები) ან streptococcus pneumoniae (პოლირეზისტენტული შტამების ჩათვლით).
- კანის და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები დიაბეტური ტერფის სინდრომის დროს განვითარებული ინფექციების ჩათვლით, რომელსაც არ ახლავს ოსტეომიელიტი გამოწვეული staphylococcus aureus (მეტიცილინრეზისტენტული და არამეტიცილინრეზისტენტული შტამები), streptococcus pyogenes an streptococcus agalactiae.
- კანის და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციები გამოწვეული staphylococcus aureus (მხოლოდ მეტიცილინრეზისტენტული შტამები) ან streptococcus pyogenes.
- ვანკომიცინის მიმართ რეზისტენტული ინფექციები გამოწვეული Enterococcus faecium, ბაქტერიემიის ჩათვლით.

უკუჩვენება
ჰიპერმგრძნობელობა ლინეზოლიდის ან/და პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ. ლინეზოლიდის ერთდროული გამოყენება პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც აინჰიბირებენ მონოამინოოქიდაზა A ან B-ს (მაგ. ფენელზინი, იზოკარბოქსაზიდი) აგრეთვე აღნიშნული პრეპარატების მიღების შეწყვეტიდან ორი კვირის განმავლობაში.
არტერიული წნევის მონიტორინგის არარსებობისას ლინეზოლიდის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის პაციენტებში არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზიით, ფეოქრომოციტომით, თირეოტოქსიკოზით ან/და პაციენტებში, რომლებიც იღებენ შემდეგ პრეპარატებს: ადრენომიმეტური საშUალებები (მაგ. ფსევდოეფედრინი, ფენილპროპანოლამინი, ეპინეფრინი, ნორეპინეფრინი, დობუტამინი), დოფანომიმეტიკები (მაგ. დოფამინი).
ინტენსიური დაკვირვების არარსებობისას პაციენტებში, რომლებსაც შეიძლება განუვითრდეთ სეროტონინული სინდრომი რეკომენდებული არ არის ლინეზოლიდის დანიშვნა კარცინოიდული სინდრომის მქონე პირებში ან/და პაციენტებში, რომლებიც იღებენ შემდეგ პრეპარატებს: სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, 5-HT1 რეცეპტორების აგონისტები (ტრიპტანები), მეპერიდინი ან ბუსპირონი.

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისობის ვადა: 3 წელი.
გამოყენება არ შეიძლება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ

აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით.