ზეფექსალი / Zefeksal™


შემადგენლობა: 

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 

აქტიური ნივთიერებები: ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდს  180 მგ-ს.

დამხმარე ნივთიერებები: სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ეთილის სპირიტი, ოპადრი 21 შ 20059 purple

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი :HH1  ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორი

ათქ კოდი: RO6AX26

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა:

ზეფექსალი არასედაციური ანტიჰისტამინური  პრეპარატია. შელექციურად აბლოკირებს პერიფერიულ H1 ჰისტამინურ რეცეპტორებს. არ გადის ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს, არ ახასიათებს სედატიური აქტივობა და Aარ იწვევს გვერდით ეფექტებს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ. ზეფექსალის მიმართ ტოლერანტობა არ არის გამოვლენილი პრეპარატით მკურნალობიდან ერთი თვის შემდეგ

ფარმაკოკინეტიკა: მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, Cmax აღწევს დაახლოვებით 2,6 სთ-ში. 180, 120 მგ-იანი დოზის დღეში ერთხელ მიღების შემდეგ Cmax შესაბამისად შეადგენს  494 ნგ/მლ და 427ნგ/მლ.

პლაზმის ცილებს უკავშირდება 60-70%.

მიღებული დოზიდან მხოლოდ 5% განიცდის მეტაბოლიზმს: დიდი ნაწილი ნაწლავის ლორწოვანში და მცირედი ღვიძლში (0.5-1.5 %).

ნახევრადგამოყოფის პერიოდი T 1/2 ფექსოფენადინის მრავალჯერადი დოზის მიღების შემდეგ შეადგენს 11-15 სთ-ს. გამოიყოფა შარდთან და განავალთან ერთად.

ჩვენებები: ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების სიმპტომური მკურნალობა მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ზემოთ.

უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ. 

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება: ფექსოფენადინი არ ტრანსფორმირდება ღვიძლში, ამიტომ არ ურთიერთქმედებს იმ პრეპარატებთან რომლებიც მეტაბოლიზდება ღვიძლში.  დადგენილია, რომ ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის მიღება ერითრომიცინთან ან კეტოკონაზოლთან ერთად ზრდის ფექსოფენადინის კონცენტრაციას 2-3-ჯერ სისხლის პლაზმაში. რაც  დაკავშირებულია   როგორც ჩანს გასტროინტესტინური აბსორბციის გაზრდასთან და ნაღვლის გამოყოფის ან გასტროინტესტინური სეკრეციის შემცირებასთან. ეს ცვლილებები არ იწვევს Qt ინტერვალის შეცვლას და არ არის დაკავშირებული გვერდითი მოვლენების გაძლიერებასთან სხვა სათითაოდ მისაღებ პრეპარატებთან შედარებით.

ალუმინის ან მაგნიუმის შემცველი ანტაციდების მიღებისას ზეფექსალის მიღებამდე 15 წუთით ადრე მცირდება მისი ბიოშეღწევადობა. რეკომენდებული ინტერვალი ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდსა და და ანტაციდების მიღებას შორის  უნდა შეადგენდეს მინიმუმ 2 საათს.

თავისებურებები:  ფექსოფენადინის, ალუმინისა და მაგნიუმის შემცველი ანტაციდების ერთდროულმა მიღებამ შუალედით არა უმცირეს 15 წთ-ისა, შესაძლებელია გამოიწვიოს შემცირება AUC (კონცენტრაცია მრუდის ქვეშ) ფექსოფენადინის 41% და Cmax-ის 43%. ხანშიშესულებში, აგრეთვე პაციენტებში თირკმლისა და ღვიძლის  ფუნქციის მოშლით ფექსოფენადინის მიღება არ საჭიროებს დოზის კორექციას (თუმცა, ისევე როგორც სხვა პრეპარატების, ასევე ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის გამოყენება ამ ჯგუფის პაციენტებში უნდა მოხდეს სიფრთხილით).

პრეპარატი უნდა დალიოს წყალთან ერთად. ვაშლის, ფორთოხლისა და გრეიფრუტის წვენები ამცირებენ პრეპარატის აბსორბციას, რის გამოც არ არის რეკომენდებული მისი მიღება აღნიშნულ სასმელებთან ერთად.

პრეპარატის მიღება ორსულობის და ლაქტაციის დროს:

ორსულობის დროს პრეპარატის კატეგორია –C.

ორსულებში ფექსოფენადინის ქლორიდის გამოყენების შესახებ ინფორმაცია არ არსებობს.

ორსულობის დროს პრეპარატი შეიძლება დაინიშნოს მაშინ, როდესაც დედისათვის სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის შესაძლო რისკს.

ლაქტაცია:

ლაქტაციის დროს უნდა დაისვას საკითხი ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ, რადგან ფექსოფენადინი აღმოჩენილი იქნა დედის რძეში.

მიღების წესები და დოზირება: მოზრდილები და ბავშვები 12 წლის ზემოთ-180 მგ ზეფექსალი თითო აბი ერთჯერ დღეში.

გვერდითი მოვლენები: კლინიკური კვლევების შედეგად ყველაზე ხშირად გამოვლინდა:

თავის ტკივილი 10.6% (პლაცებო 7.5%); ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები-3.2% (პლაცებო 3.1%); ტკივილი ზურგში-2.8% (პლაცებო1.4%);

გაციება-2.5% (პლაცებო 1.5%); სინუსიტი-2.2% (პლაცებო1.1%); თავბრუსხვევა-2.2% (პლაცებო0.6%); ძილიანობა-2.2% (პლაცებო 0%)

თავბრუსხვევა (2.2%) , მოთენთილობა (1.3 %) და გულისრევა (1.6%).; გულისრევა-1.6% (პლაცებო-1.5%); დისმენორეა-1.5% (პლაცებო 0.3%); დისპეფსია-1.3% (პლაცებო 0.6%); მოთენთილობა-1.3% (პლაცებო 0.9%)

არასასურველი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს

დოზის გადაჭარბება: ფექსოფენადინის ქლორიდის გამოყენების დროს დოზის გადაჭარბება გამოვლინდება იშვიათად

სიმპტომები: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პირის სიმშრალე.

მკურნალობა: რეკომენდებულია სტანდარტული ღონისძიებების გატარება არააბსორბირებული პრეპარატის გამოსაყოფად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. აუცილებლობის შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია. Fფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის სისხლიდან გამოსაყოფად ჰემოდიალიზის ჩატარება არ არის ეფექტური

გამოშვების ფორმა: 

ზეფექსალი 180 მგ შემოგარსული ტაბლეტები, 20 შემოგარსული ტაბლეტი ბლისტერში. 2 ბლისტერი (20 ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად შეფუთული მუყაოს ყუთში.

შენახვის პირობები: 

ინახება ორგინალურ შეფუთვაში ოთახის ტემპერატურაზე, არა უმეტეს 25°C ბავშვებისგან მოშორებულ ადგილას.

ვარგისობის ვადა: 2 წელი. არ გამოიყენება ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის რეჯიმი: გაიცემა ურეცეპტოდ