Nuk
მეტფორმინი - ჰუმანითი / Metformin - Humanity


წამლის ფორმა
შემოგარსული, გახანგრძლივებული მოქმედების ტაბლეტები

შემადგენლობა
თითოეული  ტაბლეტები შეიცავს:
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის 500მგ; 850მგ ან 1000მგ-ს

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი. ბიგუანიდები; ათქ კოდი: A10BA02.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა:
მეტფორმინის  ერთჯერადი პერორალური დოზის მიღების შემდეგ ნელად და არასრულად შეიწოვება, Cmax მიიღწევა  7 საათში (4-8 საათის დიაპაზონში). 
წონასწორული მდგომარეობა, AUC და Cmax  დოზის პროპორციულზე ნაკლებია მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის 500მგ- 2000მგ დოზის დიაპაზონში დღეში ერთხელ მიღებისას. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 50-60%. მეტფორმინის აბსორბცია საკვებთან ერთად მიღებისას მცირდება და ნელდება. 
მეტფორმინი სწრაფად ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებში, პრაქტიკულად არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს. გროვდება ღვიძლში, თირკმელებში და სანერწყვე ჯირკვლებში. გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-6 საათს. თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში შესაძლებელია მეტფორმინის კუმულაცია. 

ფარმაკოდინამიკა
ჰიპოგლიკემიური საშუალება ბიგუანუდების ჯგუფიდან. 
ამცირებს ბაზალურ და პოსტპრანდიალურ პლაზმურ გლუკოზას, არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას და ამიტომ არ წარმოქმნის ჰიპოგლიკემიას.
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდს გააჩნია მოქმედების რამდენიმე მექაზნიმი:
ამცირებს ღვიძლში გლუკოზის წარმოქმნას გლუკონეოგენეზის და გლიკოგენოლიზის ინჰიბირების ხარჯზე, ზრდის ინსულინის მიმართ მგრძნობელობას, აუმჯობესებს პერიფერული გლუკოზას მიტაცებას და უტილიზაციას და თრგუნავს ნაწლავში გლუკოზის აბსორბციას.
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი ასტიმულირებს გლიკოგენის უჯრედშიდა სინთეზს. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი ზრდის მემბრანული გლუკოზას ტრანსპორტირების ყველა ტიპის ტრანსპორტის ტევადობას.
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი დადებითად მოქმედებს ლიპიდების მეტაბოლიზმზე: ამცირებს საერთო ქოლესტერინს, LDL ქოლესტერინს და ტრიგლიცერიდების დონეს.
არ მოქმედებს ინსულინის რაოდენობაზე, მაგრამ ცვლის მის ფარმაკოდინამიკას შეკავებული ინსულინის და თავისუფალი ინსულინის შეფარდების შემცირების გზით და ინსულინის და პროინსულინის შეფარდების ზრდით. მეტფორმინით მკურნალობის ფონზე სხეულის მასა რჩება სტაბილური, ან ოდნავ მცირდება. 

გამოყენების ჩვენებები
2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტი (ინსულინდამოუკიდებელი) დიეტოთერაპიის და ფიზიკური ვარჯიშების არაეფექტურობის დროს სიმსუქნის მქონე პაციენტებში:
მოზრდილებში- მონოთერაპიის სახით ან სხვა ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატთან ან ინსულინთან კომბინაციაში. 

დოზირება და მიღების წესი
მიიღება პერორალურად, საკვებთან ერთად ან მისი მიღების შემდეგ.
დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად.
მონოთერაპიის დროს: მოზრდილებისთვის საწყისი ერთჯერადი დოზა შეადგენს 500 მგ-ს 1-3 ჯერ დღეში. შესაძლებელია 850 მგ-ის მიღება დღეში 1-2 ჯერ. საჭიროების შემთხვევაში დოზას ზრდიან  2-3 გ-მდე დღეში  1 კვირიანი ინტერვალის დაცვით გლიკემიის კონტროლის საფუძველზე.
ინსულინთან კომბინაციაში მეტფორმინის საწყისი დოზაა 500-850 მგ 2-3 ჯერ დღეში. ინსულინის დოზა შეირჩევა გლუკოზის დონის მიხედვით.
მკურნალობის დასაწისში  დოზის ტიტრირებისას, უნდა მოხდეს უზმოზე პლაზმაში გლუკოზას დონის შემოწმება, იმისათვის რომ განისაზღვროს მეტფორმინის  თერაპიული პასუხი და მინიმალური ეფექტური დოზა.
პედიატრია - არ დადგენილა მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის შემოგარსული გახანგრძლივებული მოქმედების ტაბლეტების  ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებში.
კომბინაცია ინსულინთან:
ინსულინთან კომბინაციაში მეტფორმინით  თერაპია იწყება 500მგ დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში  ხდება მეტფორმინის დოზის გაზრდა 500მგ-ით  ერთი კვირის შემდეგ, ვიდრე არ მიიღწევა ადექვატური გლიკემიური კონტროლი. მაქსიმალური რეკომენდებული დღიური დოზა შეადგენს 2გ-ს. რეკომენდებულია ინსულინის დოზის შემცირება 10-25%, როდესაც უზმოზე პლაზმური გლუკოზას კონცენტრაცია მცირდება <120მგ/დლ. დოზის შემდგომი კორექცია უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად, გლუკოზის დონის მიხედვით.
ხანდაზმულები: ხანდაზმულებში თირკმლის შესუსტებული ფუნქციის გამო, მეტფორმინის  დოზის კორექცია უნდა მოხდეს თირკმლის ფუნქციის გათვალისწინებით. აუცილებელია თირკმლის ფუქნციის რეგულარული მონიტორინგი.
მეტფორმინის  ტაბლეტების მიღება უნდა მოხდეს მთლიანად, გატეხვის ან დაღეჭვის გარეშე.

გვერდითი მოვლენები
გვერდითი მოვლენები შეიძლება განვითარდეს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდით მკურნალობის დროს. სიხშირეები შემდეგია: ძალიან ხშირი 1/10; ხშირი 1/100, <1/10; არახშირი 1/1,000, <1/100; იშვიათი 1/10,000, <1/1,000; ძალიან იშვიათი  <1/10,000, უცნობია (შეუძლებელია შეფასება არსებული მონაცმების მიხედვით).
თითოეული სიხშირის ჯგუფის ფარგლებში, გვერდითი მოვლენები წარმოდგენილია სერიოზულობის შემცირების თანმიმდევრობით.
ნერვული სისტემის მხრივ:
ხშირი: გემოს შეგრძნების დაქვეითება.
კუჭ-ნაწლავის მხრივ:
ძალიან ხშირი: კუჭ-ნაწლავის დარღვევები, როგორიცაა გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი და მადის დაკარგვა. მოცემული გევრდითი მოვლენები შეინიშნება უფრო ხშირად თერაპიის დასაწყისში და გადის სპონტანურად უმეტეს შემთხვევაში. მათი თავიდან აცილების მიზნით რეკომენდებულია მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღება 2-3-ჯერ დღეში ჭამის დროს ან შემდეგ. დოზის ნელი გაზრდა აუმჯობესებს კუჭ-ნაწლავის ამტანობას.
კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:
ძალიან იშვიათი: კანის რეაქციები როგორიცაა ერითემა, პრურიტი, ჭინჭრის ციება.
მეტაბოლიზმი და კვების დარღვევები:
ძალიან იშვიათი: ლაქტაციდოზი, B12 ვიტამინის აბსორბციის შემცირება პლაზმური დონეების შემცირებით მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის ხანგრძლივად გამოყენებისას. მსგავსი ეტიოლოგიის გათვალისწინება რეკომენდებულია, თუ პაციენტი დაავადებულია მეგალობლასტური ანემიით.
ჰეპატო-ბილიარული დარღვევები:
უცნობია: ღვიძლის ფუქნციის ტესტების გადახრების ერთეული შემთხვევები ან ჰეპატიტი .

უკუჩვენებები
• მეტფორმინის ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა
• დიაბეტური კეტოაციდოზი, დიაბეტური პრე-კომა.
• თირკმლის უკმარისობა ან თირკმლის დისფუნქცია (კრეატინინის კლირენსი <60მლ/წთ).
• მწვავე მდგომარეობები თირკმლის ფუნქციის ცვლილების შესაძლებლობით, როგორიცაა: დეჰიდრატაცია, მწვავე ინფექცია, შოკი, იოდიზირებული კონტრასტული საშუალების ინტრავასკულური გამოყენება.
• მწვავე და ქრონიკული დაავადება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ქსოვილების ჰიპოქსია, როგორიცაა: გულის ან სუნთქვის უკამარისობა, ბოლო დროს განვითარებული მიოკარდიუმის ინფარქტი, შოკი 
• ღვიძლის უკმარისობა, მწვავე ალკოჰოლური ინტოქსიკაცია, ალკოჰოლიზმი
•ლაქტაცია

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
არ არის რეკომენდებული ერთდროული გამოყენება:
ალკოჰოლი
ლაქტაციდოზის მომატებული რისკი მწვავე ალკოჰოლური ინტოქსიკაციის დროს, განსაკუთრებით: უზმოზე ან ცუდი კვების, ღვიძლის უკმარისობის დროს.
არ მიიღოთ ალკოჰოლი და ალკოჰოლის შემცველი სამედიცინო პროდუქტები.
იოდიზირებული კონტრასტული საშუალებები
იოდიზირებული კონტრასტული საშუალების ინტრავასკულურმა მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს თირკმლის უკმარისობა, შედეგად კი მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის აკუმულაცია და ლაქტაციდოზის რისკის გაზრდა.
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღება უნდა შეწყდეს ტესტირებამდე ან ტესტირების დროს და ტესტირების შემდეგ 48 საათის განმავლობაში, რის შემდეგაც უნდა მოხდეს თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.
კომბინაციები, რომლებიც საჭიროებენ სიფრთხილეს
გლუკოკორტიკოიდებს (სისტემური და ადგილობრივი გზით), ბეტა-2-აგონისტებს, და შარდმდენებს აქვთ ჰიპერგლიკემიური ეფექტი.საჭიროა სიხლში გლუკოზის უფრო ხშირი მონიტორინგი, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში. 

განსაკუთრებული გაფრთხილებები
ლაქტაციდოზი.
ლაქტაციდოზი იშვიათი დაავადებაა, მაგრამ შესაძლებელია განვითარდეს (მაღალია სიკვდილიანობა მყისიერი მკურნალობის არჩატარების შემთხვევაში) მეტაბოლური გართულებები მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის აკუმულაციის გამო.
დიაგნოზი:
ლაქტაციდოზის რისკის გათვალისწინება საჭიროა არასპეციფიური ნიშნების დროს, როგორიცაა კუნთების სპაზმი, საჭმლის მონელების დარღვევები ( როგორიცაა მუცლის ტკივილი)  და  ასთენია.
თირკმლის ფუნქცია:
ვინაიდან, მეტფორმინი გამოიყოფა თირკმელებით, მკურნალობის დაწყებამდე და შემდეგ რეგულარულად, საჭიროა შრატში კრეატინინის დონის განსაზღვრა:
• წელიწადში ერთხელ მაინც პაციენტებში თირკმლის ნორმალური ფუნქციით,
• წელიწადში 2-4-ჯერ პაციენტებში შრატში კრეატინინის  ნორმალური ზედა ზღვრის დონით და ხანდაზმულებში.
იოდიზირებული კონტრასტული საშუალების გამოყენება
ვინაიდან ინტრავასკულარულად გამოყენებულმა იოდიზირებულმა კონტრასტულმა საშუალებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის უკმარისობა, უნდა შეწყდეს მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღება კონტრასტული საშუალების გამოყენებამდე, მისი გამოყენების დროს ან შემდეგ 48 საათის განმავლობაში და განახლდეს მხოლოდ თირკმლის ფუნქციის შემოწმების შემდეგ.

ქირურგიული ჩარევები
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღება უნდა შეწყდეს 48 საათით ადრე დაგეგმილ ქირურგიულ ოპერაციამდე, ზოგადი ან პერიდურალური ანესთეზიით. თერაპიის განახლება უნდა მოხდეს არანაკლებ 48 საათის შემდეგ ქირურგიული ოპერაციიდან ან ნორმალური კვების აღდგენიდან და მხოლოდ მას შემდეგ, რაც დადგინდება თირკმლის ნორმალური ფუნქციის არსებობა.

განსაკუთრებული პოპულაცია
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის  მიღება არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს. მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის მიღება არ არის რეკომენდებული პედიატრიულ პაციენტებში (<17 წლის ასაკის).

სხვა გაფრთხილებები:
პაციენტებმა უნდა განაგრძონ დიეტის დაცვა ნახშირწყლების რეგულარული მიღებით დღის განმავლობაში. ჭარბწონიანმა პაციენტებმა უნდა განაგრძონ ენერგიის შემზღუდველი დიეტის დაცვა.

ჭარბი დოზირება
მეტფორმინს  შეუძლია ლაქტაციდოზის გამოწვევა, რომლის სიმპტომებია: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი, საერთო სისუსტე, კუნთების ტკივილები, სუნთქვის გახშირება, ცნობიერების დაბინდვა და გონების დაკარგვა. აღნიშნული ჩივილების გამოვლენის შემთხვევაში, აუცილებელია  სასწრაფო სამედიცინო ჰოსპიტალური მკურნალობა. ჰემოდიალიზი წარმოადგენს ეფექტურ საშუალებას ლაქტატის და მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის გამოსადევნად.

შეფუთვა
10 ტაბლეტი ბლისტერში, 6 ბლისტერი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები
შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა
24 თვე.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი  -  II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით