ემეტრონი / EMETRON


შემადგენლობა:
1 ტაბლეტი შეიცავს:
მოქმედი ნივთიერება: 8მგ ონდანსეტრონი (10მგ ონდანსეტრონის ჰიდროქლორიდის დიჰიდრატის ექვივალენტური)
დამხმარე ნივთიერებები: სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი – 0,60მგ, მაგნიუმის სტეარატი – 1,30მგ, ტალკი – 7,10მგ, პრეჟელატინირებული სახამებელი – 18,00მგ, მიკროკრისტალური ცელულოზა – 40,00მგ, სიმინდის სახამებელი – 54,50მგ, უწყლო ლაქტოზა - 118,5მგ.
გარსის შემადგენლობა: სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი – 0,07მგ, რკინის ყვითელი ოქსიდი – 0,12მგ, ტიტანის დიოქსიდი – 0,27მგ, მაკროგოლი 6000 – 0,79მგ, სეპიფილმი 003 – 8,75მგ (მაკროგოლი-40 სტეარატი (სტეარინმჟავის პეგ-40-ის მონო და დიეთერები) (E431) – 8,00 – 12%, მიკროკრისტალური ცელულოზა (E460) – 35,0 – 45,0%, ჰიპრომელოზა (E464) – 45,00 – 55,00%).

აღწერილობა: 
აპკიანი გარსით დაფარული 8მგ ტაბლეტები: მრგავლი, ორმხრივამობურცული, აპკიანი გარსით დაფარული, ყვითელი ფერის ტაბლეტები, გრავირებით ‘’8’’ ერთ მხარეს და ‘’RG’’- მეროზე. განივ განაკვეთზე მოჩანს ორი შრე, შიგნითა შრე არის თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის. 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ღებინების საწინააღმდეგო საშუალება, სეროტონინური რეცეპტორების ანტაგონისტი. 
ათქ კოდი: A04AA01

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
ონდანსეტრონი მიეკუთვნება სეროტონინული 5-HT3 - რეცეპტორების სელექციურ ანტაგონისტს. სამკურნალო საშუალებებს ციტოსტატიკური ქიმიოთერაპიისთვის და რადიოთერაპიისთვის შეუძლიათ გამოიწვიონ სეროტონინის კონცენტრაციის მომატება, რომელიც 5-HT3 რეცეპტორების შემცველი ცდომილი ნერვის აფერენტული ბოჭკოების აქტივაციით იწვევს ღებინების რეფლექსს. სელექციურად აბლოკირებს ღებინების რეფლექსის მარეგულირებელ ცენტრალური (ღებინების ცენტრი) და პერიფერიული (საჭმლის მომნელებელი ტრაქტი) ნერვული სისტემის სეროტონინულ 5-HT3 – რეცეპტორებს. არ არღვევს მოძრაობის კოორდინაცია, არ იწვევს სედაციურ ეფექტს და შრომისუნარიანობის დაქვეითებას. არ ცვლის პლაზმაში პროლაქტინის კონცენტრაციას. 

ფარმაკოკინეტიკა 
ონდანსეტრონი შიგნით მიღების შემდეგ სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და ექვემდებარება ,,ღვიძლში პირველი გავლის” ეფექტს. პლაზმაში ონდასეტრონის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა შიგნით მიღებიდან დაახლოებით 1,5 საათის შემდეგ და დაახლოებით შეადგენს 30ნგ/მლ-ს, პრეპარატის 8მგ დოზის მიღებისას. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დახლოებით 60%-ს. ონდანსეტრონის ბიოშეღწევადობა რამდენადმე იზრდება საკვებთან ერთად მიღების დროს, მაგრამ არ იცვლება ანტაციდების მიღებისას. პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 70-76%-ს.

ონდანსეტრონის ორგანიზმიდან ელიმინაცია ძირითადად ხდება ღვიძლში მეტაბოლიზმის შედეგად, რამდენიმე იზოფერმენტის (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4) საშუალებით. CYP2D6-ის არარსებობა არ მოქმედებს ონდანსეტრონის ფარმაკოკინეტიკაზე. შეყვანილი დოზის 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდით, შეუცვლელი სახით. როგორც შიგნით მიღებისას ისე პარენტერული შეყვანისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3 საათს. განმეორებითი შეყვანისას ონდანსეტრონის ფარმაკოლოგიური პარამეტრები არ იცვლება. 

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში
ბავშვებში კლირენსის და განაწილების მოცულობის მაჩვენებლები დამოკიდებულია ასაკზე. დოზის კორექცია, პაციენტიების მასის გათვალისწინებით (0,1მკ/კგ-დან 4მგ-მდე, მაქსიმალურად) ახდენს ამ ცვლილებების კომპენსაციას და ახდენს ონდანსეტრონის სისტემური ექსპოზიციის ნორმალიზაციას. 
პაციენტებში თირკმლის ზომიერი უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი 15-60მლ/წთ), შემცირებულია სისტემური კლირენსი და განაწილების მოცულობა, რაც იწვევს ნახევარგამოყოფის პერიოდის (T1/2-5,4სთ) მცირე და კლინიკურად უმნიშვნელო გაზრდას.
პაციენტებში თირკმლის მწვავე უკმარისობით, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, ონდანსეტრონის ფარმაკოკინეტიკა ფაქტიურად არ იცვლება. 
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მწვავე უკმარისობით, მნიშვნელოვნად მცირდება ონდანსეტრონის კლირენსი, რის შედეგადაც ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდეაბ (15-32სთ-მდე), ხოლო ბიოშეღწევადობა პერორალური მიღებისას, პრესისტემური მეტაბოლიზმის დაქვეითების ხარჯზე აღწევს 100%-ს.
ხანდაზმულ პაციენტებში შეიმჩნევა ბიოშეღწევადობის მცირედ გაზრდა 65%-მდე და ნახევარგამოყოფის პერიოდის 5სთ-მდე. 
ონდანსეტრონის გააწილება დამოკიდებულია სქესზე. შიგნით მიღებისას, ქალებში, შეიმჩნევა უფრო მაღალი აბსორბცია, ასევე სისტემური კლირენსის და განაწილების მოცულობის შემცირება.

მიღების ჩვენებები 
- ციტოსტატიკური ქიმიოთერაპიით და რადიოთერაპიით გამოწვეული, გულისრევის და ღებინების პროფილაქტიკა და კუპირება
- ოპერაციის შემდგომი გულისრევის და ღებინების პროფილაქტიკა და კუპირება

უკუჩვენებები
-  ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ
-  ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
-  12 წლამდე ასაკი (8მგ დოზირებისთვის) 

სიფრთხილით
პაციენტებში ლაქტოზის მემკვიდრული აუტანლობით, თანდაყოლილი ლაქტაზური უკმარისობით ან გლუკოზო-გალაქტოზური მალასორბციით.

მიღების წესები და დოზირება
ციტოსტატიკური თერაპია
დოზირების რეჟიმის არჩევა განისაზღვრება ჩატარებული, სიმსივნის საწინააღმდეგო მკურნალობის ემეტოგენური მოქმედების გამოხატულებით. 
მოზრდილებში 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში დღიური დოზა, შედაგნს 8-24მგ-ს, რეკომედებულია შემდეგი რეჟიმები:
ქიმიოთერაპიის და რადიოთერაპიის ზომიერი ემეტოგენური მოქმედების დროს:
8მგ შიგნით, თერაპიის დაწყებამდე 1-2 საათით ადრე, შემდეგ კიდევ 8მგ შიგნით თერაპიის დაწყებიდან 12 საათის შემდეგ.

ქიმიოთერაპიის და რადიოთერაპიის ძლიერად გამოხატული ემეტოგენური მოქმედების დროს:
მოზრდილების რეკომენდებული დოზა (ბავშვებში გამოყენების მონაცემები არ არსებობს) შეადგენს 24მგ-ს დექსამეტაზონთან (დოზით 12მგ) ერთობლივად, ქიმიოთერაპიის ჩატარების დაწყებამდე 1-2 საათით ადრე.
შიგნით მიღებისას, ეფექტის გასაძლიერებლად ერთჯერადი დოზა შეიძლება გაიზარდოს 24მგ-მდე და დაინიშნოს ერთდროულად 12მგ დექსამეტაზონთან ქიმიოთერაპიის ჩატარების დაწყებამდე 1-2 საათით ადრე.

ოპერაციის შემდგომი გულისრევის და ღებინების თავიდან აცილება
- მოზრდილებს ენიშნებათ 16მგ შიგნით ზოგად ანესთეზიამდე 1 საათით ადრე;
- ბავშვებში, ოპერაციის შემდგომი გულისრევის და ღებინების თავიდან ასაცილებლად და კუპირებისთვის ონდანსეტრონი ინშნება მხოლოდ პარენტერულად.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები
დოზის ცვლილება საჭირო არ არის

პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით
პრეპარატის ჩვეულებრივი დღიური დოზის და მიღების სიხშირის ცვლილება საჭირო არ არის. 

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით
დრიურმა დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 8მგ-ს.

პაციენტები სპარტეინ/დებრიზოხინის ნელი მეტაბოლიზმით
ონდანსეტრონის დღიური დოზის და მიღების სიხშირის კორექცია საჭირო არ არის.

გვერდითი მოქმედება
იმუნური სისტემის მხრივ: ჭინჭრის ციება, ბრონქოსპაზმი, ლარინგოსპაზმი, ანგიონევროზული შეშუპება, დაუყოვნებელი ტიპის ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ზოგჯერ მძიმე), ანაფილაქსიის ჩათვლით. 
ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, კრუნჩხვები, სპონტანური მამოძრავებელი დარღვევები, ექსტრაპირამიდული დარღვევების ჩათვლით (დისტონური რეაქციები, ოკულორიგიუდული კრიზი, დისკინეზია), რომლებსაც გააჩნიათ სექცევადი ხასიათი და არ იწვევენ მყარ კლინიკურ შედეგებს.
გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ტკივილი გულმკერდის არეში, ზოგიერთ შემთხვევეაში შ-თ სეგმენტის დეპრესიით, არითმიები, ბრადიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება. 
საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: სლოკინი, პირის სიმშრალე, ყაბზობა,  <<ღვიძლის ტრანსამინაზების>> აქტივობის უსიმპტომო გარდამავალი ხასიათის მატება. 
სხვა: სიცხის შეგრძნება და სახის კანის გაწითლება, ჰიპოკალიემია, ჰიპერკრეატინინემია; მხედველობის სიმახვილის დროებითი დაქვეითება.

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: მხედველობის დარღვევა, ყაბზობა, არტერიული წნევის დაქვეითება და ვაზოვაგური ეპიზოდი,  წარმავალი, II ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის ეპიზოდით. ყველა შემტხვევებში ეს მოვლენები სრულიად შექცევადია.
მკურნალობა: ტარდება სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია, სპეციფიკური ანტიდოტი უცნობია. 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
იმის გამო, რომ ონდანსეტრონი მეტაბოლიზდება ღვიძლის ფერმენტული სისტემით (ციტოქრომ P450) საჭიროა სიფრთხილე შემდეგ პრეპარტებთან ერთად გამოყენებისას: 
- P450 ფერმენტული ინდუქტორები (CYP2D6 და CYP3A) (ბარბიტურატები, კარბამაზეპინი, კარიზოპროდოლი, გლუტეტეიმიდი, გრიზეოფულვინი, დინიტროგენ ოქსიდი, პაპავერინი, ფენილბუტაზანი, ფენიტოინი (სავარაუდოდ სხვა ჰიდანტოინებიც) რიფამპიცინი, ტოლბუტამიდი;
- P450 ფერმენტების ინჰიბიტორები (CYP2D6 და CYP3A) (ალოპურინოლი, მაკროლიდური ანტიბიოტიკები, ანტიდეპრესანტები -მაო ინჰიბიტორები, ქლორამფენიკოლი, ციმეტიდინი, ესტროგენების შემცველი პერორალური კონტრაცეპტივები, დილთიაზემი, დისულფირამი, ვალპროის მჟავა, ნატრიუმის ვალპროატი, ერითრომიცინი, ფლუკონაზოლი, ფტორქინოლონები, იზონიაზიდი, კეტოკონაზოლი, ლოვასტატინი, მეტრონიდაზოლი, ომეპრაზოლი, პროპრანოლოლი, ქინიდინი, ქინაქინა, ვერაპამილი)
- ურთიერთქმედებაში არ შედის აკლოჰოლთან, ტემაზეპამთან, ფუროსემიდთან, ტრამადოლთან და პროპოფოლთან.

განსაკუთრებული მითითებები და უსაფრთხოების ზომები პრეპარატის გამოყენების დროს
ონდანსეტრონი არ ენიშნებათ ბავშვებს სხეულის ზედაპირის 0,6მ2-ზე ნაკლები ფართობით. 
ბავშვებში, მუცლის ღრუს ორგანოებზე ოპერაციის შემდეგ ონდანსეტრონის გამოყენება ოპეარაციის შემდგომი გულისრევის და ღებინების საპროფილაქტიკოდ და სამკურნალოდ არ შეიძლება. პაციენტებში, რომლებშიც 5HT3-რეცპრორების სხვა სელექციური ანტაგონისტების გამოყენებისას ადრე არინიშნებოდა ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ონდანსეტრონის მირების დროს ასევე შეიოძლება განვითარდეს ანალოგიური მოვლენები. იმის გამო, რომ ონდანსეტრონი ანელებს ნაწლავთა მოტორიკას, პაციენტები ნაწლავთა გაუვალობის ნიშნებით საჭიროებენ ექიმის რეგულარულ დაკვირვებას. 

გავლენა ავტოტრანსპორტის მართვაზე და ტექნიკასთან მუშაობაზე
ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი ეფექტების განვითარებისას, პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვისგან, ასევე ისეთი სახის ქმედებისგან, რომელიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას, ფსიქომტორული ფუნქციების დაძაბვას.

გამოშვების ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, 8მგ: 10 ტაბლეტი პვქ და ფოლგის ბლისტერში. 1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში. 

შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე!

შენახვის ვადა:
3 წელი. 
არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული შენახვის ვადის ამოწურვის შემდეგ. 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით