ჩამპიქსი / CHAMPIX


შემადგენლობა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები
1 ტბ. 0,5მგ
ვარენიკლინი ტარტრატის სახით .....................................................................0.85 მკგ
1 ტბ. 1მგ
ვარენიკლინი.....................................................................1,71 მკგ
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის ჰიდროფოსფატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი; აპკიანი გარსი: თეთრი ოპადრაი YS-1-18202-A (0,5 მგ ტაბლეტებისათვის: შეიცავს: ჰიპრომელოზას, ტიტანის დიოქსიდს და მაკროგოლს); გამჭვირვალე ოპადრაი YS-2-19114-A (შეიცავს ჰიპრომელოზას და ტრიაცეტინს); ლურჯი ოპადრაი 03B90547 (1 მგ ტაბლეტებისთვის: შეიცავს ჰიპრომელოზას, ტიტანის დიოქსიდს, მაკროგოლს და ალუმინის ლაქს ინდიგოკარმინის ფუძეზე).
შეფუთვა დოზის ტიტრაციისთვის
1 ბლისტერი, რომელიც შეიცავს 0,5 მგ დოზირების 11 ტაბლეტს და 1 ბლისტერი, რომელიც შეიცავს 1 მგ დოზირების 14 ტაბლეტს.
შეფუთვა შემანარჩუნებელი თერაპიისთვის
1 ბლისტერი, რომელიც შეიცავს 0,5 მგ დოზირების 11 ტაბლეტს და 1 მგ დოზირების 14 ტაბლეტს და 1 ბლისტერი, რომელიც შეიცავს 1 მგ დოზირების 28 ტაბლეტს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ვარენიკლინი მაღალი აფინურობით და სელექტიურობით უკავშირდება თავის ტვინის ნიკოტინურ აცეტილქოლინურ ა4β2 რეცეპტორებს, რომელთა მიმართაც წარმოადგენს როგორც აგონისტს (ნიკოტინთან შედარებით ნაკლებად), ასევე ანტაგონისტს, ნიკოტინის არსებობის პირობებში. ელექტროფიზიოლოგიურმა ინ ვიტრო და ნეიროქიმიურმა ინ ვივო კვლევებმა აჩვენა, რომ ვარენიკლინი უკავშირდება ა4β2 ნიკოტინურ აცეტილქოლინურ რეცეპტორებს და ასტიმულირებს მათ, თუმცა ნიკოტინთან შედარებით გაცილებით ნაკლები ხარისხით.Nნიკოტინი კონკურენტულად უკავშირდება რეცეპტორის იმავე უბანს, რომლის მიმართაც ვარენიკლინს გააჩნია მეტი მსგავსება. ამ გზით ვარენიკლინი ეფექტურად აბლოკირებს ნიკოტინის უნარს აღაგზნოს ა4β2 რეცეპტორები და გაააქტიუროს მეზოლიმბური დოფამინური სისტემა – ნეირონული მექანიზმი, რაც საფუძვლად უდევს ნიკოტინური დამოკიდებულების ფორმირების მექანიზმის რეალიზაციას (მოწევისგან სიამოვნების მიღება). ვარენიკლინის, როგორც ნიკოტინური დამოკიდებულების სამკურნალო საშუალების ეფექტურობა განპირობებულია ნაწილობრივი აგონიზმით ა4β2 ნიკოტინური რეცეპტორების მიმართ, რომელთან შეკავშირებაც ამცირებს ნიკოტინურ დამოკიდებულებას და ამსუბუქებს მოხსნის სინდრომის გამოვლენას, ამავდროულად აქვეითებს მოწევისგან მიღებული სიამოვნების შეგრძნებას (ანტაგონიზმი ნიკოტინის არსებობის პირობებში).

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
სისხლის პლაზმაში ვარენიკლინის მაქსიმალური კონცენტრაცია (ჩმახ) ჩვეულებრივ მიიღწევა პერორალური მიღებიდან 3-4 საათში. ჯანმრთელ მოხალისეებში თანმიმდევრული მიღებისას პრეპარატის მყარი მდგომარეობა მიღწეულ იქნა 4 დღის განმავლობაში. პრეპარატი თითქმის მთლიანად შეიწოვება ორალური მიღების შემდეგ და ახასიათებს მაღალი სისტემური ბიოშეღწევადობა, რაც არ არის დაკავშირებული საკვების მიღებასთან და დღის განმავლობაში პრეპარატის მიღების დროსთან. ერთჯერადი მიღების შემდეგ დოზით 0,1-დან 3 მგ-მდე, ან განმეორებითი მიღების შემდეგ დოზით – 1-3 მგ/დღეში ვარენიკლინის ფარმაკოკინეტიკას ჰქონდა სწორხაზოვანი ხასიათი.
განაწილება
ვარენიკლინი ნაწილდება ქსოვილებში, გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და აღწევს თავის ტვინში. სისხლის პლაზმაში ცილებთან შეკავშირების ხარსხი დაბალია ( ≤ 20%) და არ არის დამოკიდებული ასაკსა და თირკმლის ფუნქციაზე. მეტაბოლიზმი
ვარენიკლინი ექვემდებარება მინიმალურ ტრანსფორმაციას: დოზის 92% გამოიყოფა თირკმლით შეუცვლელი სახით და 10%-ზე ნაკლები - მეტაბოლიტების სახით. ვარენიკლინის მეტაბოლიტებს შორის შარდში აღმოჩენილია ვარენიკლინის N-კარბამილგლუკურონიდი და ჰიდროქსივარენიკლინი. სისხლის პლაზმაში ვარენიკლინის 91% ცირკულირებს შეუცვლელი სახით. მოცირკულირე მეტაბოლიტებს შორის აღმოჩენილია ვარენიკლინის N-კარბამილგლუკურონიდი და N –გლუკოზილვარენიკლინი.
გამოყოფა
ვარენიკლინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (თ1/2) შეადგენს დაახლოებით 24 სთ-ს. ვარენიკლინის თირკმლით გამოყოფა ძირითადად ხორციელდება გლომერულური ფილტრაციით აქტიურ მილაკოვან სეკრეციასთან ერთად.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ ჯგუფებში
ვარენიკლინის ფარმაკოკინეტიკა არსებითად არ არის დამოკიდებული ასაკზე, რასაზე, სქესზე, თამბაქოს მოწევაზე ან მიმდინარე თერაპიაზე.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევა
ვარენიკლინის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლებოდა თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი დარღვევის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი > 50 მლ/წთ და ≤ 80 მლ/წთ). თირკმლის ზომიერად გამოხატული უკმარისობის შემთხვევაში (კრეატინინის კლირენსი > 30 მლ/წთ და 50 მლ/წთ) ვარენიკლინის AUC გაიზარდა 1,5-ჯერ თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტების ამ მაჩვენებელთან შედარებით (კრეატინინის კლირენსი > 80 მლ/წთ). თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ) ვარენიკლინის AUC გაიზარდა 2,1-ჯერ. 
თირკმლის უკმარისობის ტერმინალურ სტადიაზე პაციენტებში ვარენიკლინი ეფექტურად გამოიყო ჰემოდიალიზის დროს.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
ვარენიკლინის ღვიძლში გამოხატული მეტაბოლიზმის არარსებობის გათვალისწინებით, მისი ფარმაკოკინეტიკა არ უნდა შეიცვალოს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს.
ხანდაზმული პაციენტები
ხანდაზმულებში ვარენიკლინის ფარმაკოკინეტიკა თირკმლის ნორმალური ფუნქციონირების პირობებში (65-დან 75 წლამდე) არ იცვლება.

ჩვენებები
მოზრდილებში ნიკოტინური დამოკიდებულება

მიღების წესები და დოზები
წარმატებული თერაპიის ალბათობა იზრდება იმ პაციენტებში, რომლებიც მოტივირებულნი არიან რომ თავი დაანებონ თამბაქოს მოწევას. მათ გამოეყოფათ დამატებითი საკონსულტაციო დახმარება.
ჩამპიქსი მიიღება ორალურად, ტაბლეტებს ყლაპავენ და აყოლებენ წყალს. მიღება ხდება კვებისგან დამოუკიდებლად. რეკომენდებული დოზა შეადგენს 1 მგ დღეში 2-ჯერ, დოზის ტიტრაციით შემდეგი სქემის მიხედვით:

დღეები 1-30,5 მგ დღეში ერთხელ
დღეები 4-70,5 მგ დღეში ორჯერ
დღე 8 - მკურნალობის დასრულებამდე1 მგ დღეში ორჯერ

ჩამპიქსით მკურნალობა იწყება პაციენტის მიერ მოწევისთვის თავის დანებების დაგეგმილ თარიღამდე 1 კვირით ადრე. თუ პაციენტი ვერ იტანს ჩამპიქსის არასასურველ ეფექტებს, შეიძლება დოზის დროებით ან მთლიანად დაქვეითება. ჩამპიქსით მკურნალობა გრძელდება 12 კვირა. პაციენტებში, რომელთაც თავი დაანებეს მოწევას მკურნალობის მე-12 კვირის თავზე, რეკომენდებულია მკურნალობის 12 კვირიანი კურსის განმეორება ვარენიკლინის დოზით - 1 მგ ორჯერ დღეში. თუ პაციენტები არ ამბობენ უარს მოწევაზე მკურნალობის საწყისი 12 კვირიანი კურსის განმავლობაში ან თუ მკურნალობის შემდეგ აღინიშნება რეციდივი, რეკომენდებულია კიდევ ერთი მცდელობა, იმ პირობით, რომ დადგინდება პირველი მცდელობის უეფექტობის მიზეზები და მიიღება ღონისძიებები მათ საწინააღმდეგოდ.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევა
ჩამპიქსის დოზის ცვლილება არ არის საჭირო თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი (კრეატინინის კლირენსი>50 მლ/წთ და ≤ 80 მლ/წთ) და ზომიერად გამოხატული დარღვევისას (კრეატინინის კლირენსი > 30 მლ/წთ და ≤ 50 მლ/წთ).
თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევისას (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ) ჩამპიქსის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 1 მგ დღეში ერთხელ. მკურნალობას იწყებენ 0,5 მგ დოზიდან დღეში ერთხელ, რომელსაც 3 დღის შემდეგ ზრდიან 1 მგ-მდე დღეში ერთხელ.
ჩამპიქსის გამოყენების შესახებ თირკმლის უკმარისობის ტერმინალურ სტადიაში კლინიკური მონაცემები არასაკმარისია, და ამიტომ ასეთ პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული (იხ. უკუჩვენებები).
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს ჩამპიქსის დოზის ცვლილება არ არის საჭირო.
ხანდაზმული პაციენტები
ხანდაზმულ პაციენტებში ჩამპიქსის დოზის ცვლილება არ არის საჭირო. ხანდაზმულებში მეტია თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების შესაძლებლობა, ამიტომ საჭიროა მისი განსაზღვრა მკურნალობის დაწყებამდე.
ბავშვები
ბავშვებსა და 18 წლამდე მოზარდებში ჩამპიქსის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის, რადგან ამ ასაკობრივ ჯგუფში მისი უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ მონაცემები არასაკმარისია.

გვერდითი მოვლენები
მოწევის შეწყვეტას როგორც ჩამპიქსის მიღების ფონზე, ისე მის გარეშე, თან ახლავს სხვადასხვა სიმპტომები, კერძოდ, განწყობის დაქვეითება და დისფორია, უძლილობა, გაღიზიანებულობა, დაუკმაყოფილებლობის და სიბრაზის შეგრძნება, შფოთვა, კონცენტრაციის დარღვევა, მოუსვენრობა, გულისცემის სიხშირის დაქვეითება, მადის გაძლიერება ან მასის მატება. მოწევის შეწყვეტას როგორც ჩამპიქსის მიღების ფონზე, ისე მის გარეშე, თან ახლდა არსებული ფსიქიკური დარღვევების გამწვავება. თუმცა, არც ჩამპიქსის კლინიკური კვლევების სქემის შემუშავების, და არც მათი შედეგების ანალიზის პროცესში არ მიღებულა ღონისძიებები არასასურველი ეფექტების შეზღუდვის მიზნით, და ეს არასასურველი ეფექტები შესაძლოა დაკავშირებული იყოს თვითონ ნიკოტინის მოხსნის სინდრომთან.
კლინიკური კვლევების შედეგების მიხედვით, არასასურველი რეაქციები ძირითადად გამოვლინდა მკურნალობის დაწყებიდან პირველ კვირაში, იყო მსუბუქად ან ზომიერად გამოხატული და მათი სიხშირე არ იყო დამოკიდებული ასაკზე, რასაზე ან სქესზე. პაციენტებში ჩამპიქსის რეკომენდებული დოზების მიღებისას (1 მგ დღეში ორჯერ) ტიტრაციის პერიოდის შემდეგ, რეგისტრირებული გვერდითი ეფექტებიდან ყველაზე ხშირი იყო გულისრევა (28,6%). უმრავლეს შემთხვევაში თერაპიის ადრეულ ეტაპზე გამოვლენილი გულისრევა, გამოხატული იყო სუსტად ან ზომიერად და იშვიათად საჭიროებდა პრეპარატის მიღების შეწყვეტას. 
არასასურველი ეფექტების გამო მკურნალობის შეწყვეტის სიხშირე შეადგენდა 11,4% ვარენიკლინის ჯგუფში და 9,7% პლაცებო ჯგუფში. მკურნალობის შეწყვეტის სიხშირე არასასურველი ეფექტების გამო იყო შემდეგი: გულისრევა – 2,7% და 0,6% ვარენიკლინის და პლაცებოს ჯგუფებში შესაბამისად; თავის ტკივილი – 0,6% და 1,0%; უძილობა – 1,3% და 1,2%; უჩვეულო სიზმრები – 0,2% და 0,2%.
ჩამპიქსის მიღების ფონზე შესაძლებელია შემდეგი რეაქციები ორგანოებისა და სისტემების მხრივ (ძალიან ხშირი ≥ 1/10; ხშირი ≥ 1/100, მაგრამ < 1/10; იშვიათი ≥ 1/1000, მაგრამ < 1/100).

უკუჩვენება
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;
18 წლამდე ასაკი (მოცემულ ასაკობრივ ჯგუფში მონაცემები პრეპარატის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ არასაკმარისია); 
ორსულობა და ლაქტაცია;
თირკმლის უკმარისობის ტერმინალური სტადია;
ორსულობა და ლაქტაცია.
იმასთან დაკავშირებით, რომ ორსულებში ვარენიკლინის გამოყენების შესახებ ადეკვატური კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა, ორსულობის დროს მისი გამოყენება უკუნაჩვენებია.
ლაქტატში ვარენიკლინის გამოყოფის შესახებ მონაცემები არ არსებობს. პრეპარატის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში ძუძუთი კვებას წყვეტენ.

განსაკუთრებული მითითებები
ფიზიოლოგიურმა ცვლილებებმა, რომლებიც აღინიშნება მოწევისთვის თვის დანებების შემდეგ, ვარენიკლინით თერაპიის ფონზე ან მის გარეშე, შეიძლება გავლენა მოახდინოს ზოგიერთი პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე ან ფარმაკოდინამიკაზე, რაც მოითხოვს მათი დოზების კორექციას. (მაგ. თეოფილინი, ვარფარინი და ინსულინი).
ვარენიკლინით მკურნალობის დამთავრებას პაციენტების 3%-ში თან ახლდა გაღიზიანებულობის მომატება, დეპრესია და/ან უძილობა.
პრეპარატის გამოყენების დროს დაფიქსირდა ფსიქონევროლოგიური სიმპტომების გამოვლენა, როგორიცაა ქცევის დარღვევა, აჟიტაცია, დეპრესიული განწყობა, სუიციდური განწყობა და სუიციდის მცდელობა (პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ვარენიკლინს თამბაქოს მოწევის საწინააღმდეგოდ. იხ. ვერდითი ეფექტები). ექიმმა უნდა განუმარტოს ასეთ პაციენტებს ფსიქონევროლოგიური სიმპტომების გამოვლენის შესაძლებლობის შესახებ და გაითვალისწინოს დოზის თანდათანობითი დაქვეითების შესაძლებლობა. საჭიროა პაციენტების, მათი ოჯახის წევრების ან მომვლელების ინფორმირება, რომ შეწყვიტონ ჩამპიქსის მიღება და მიმართონ ექიმს მაშინვე, თუ გამოვლინდება ქცევის დარღვევა, აჟიტაცია ან დეპრესიული განწყობა, რომლებიც ადრე არ ახასიათებდა მოცემულ ადამიანს, ასევე სუიციდური განწყობის ან სუიციდის მცდელობის გამოვლენის დროს. მკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულია პაციენტმა ექიმს აცნობოს ნებისმიერი ფსიქიკური დარღვევის შესახებ, რომლებიც მას ადრე აღენიშნებოდა.
გავლენა ავტომობილისა და ტექნიკის მართვის უნარზე
იმის გათვალისწინებით, რომ ვარენიკლინმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა და ძილიანობა, არ არის რეკომენდებული ავტომობილის და რთული ტექნიკის მართვა ან პოტენციურად საშიში ამოცანის შესრულება, სანამ პაციენტი კარგად არ შეაფასებს თავის რეაქციას პრეპარატზე.

ჭარბი დოზირება
ვარენიკლინის ჭარბი დოზირების შემთხვევები არ არის რეგისტრირებული. მკურნალობა: სიმპტომური.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან გამოვლენილი არ არის.

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება 15-30ºC ტემპერატურაზე
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას
2 წელი

აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით